через какое время действует антибиотик левофлоксацин

Левофлоксацин таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина пивгидрату в пересчете на 100% вещество 250 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, метилпарабен натрия (Е 219), тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, натрия крахмала, аэросил, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A12.

Показания

Инфекции слабой или умеренной степени тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, внебольничная пневмония, осложненные инфекции мочевых путей (включая пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Левофлоксацина или другим хинолонов, эпилепсия, жалобы на побочные реакции со стороны сухожилия после предварительного применения хинолонов, возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Данная форма препарата не рекомендуется для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин. После гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа дополнительные дозы не нужны. Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени. У пациентов пожилого возраста с ненарушенной функцией почек дозировки препарата не требует коррекции.

Побочные реакции

Побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedRA, приведенных ниже.

Частотность определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (≥1 / 10) , часто (≥1 / 100,

Передозировка

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение Q-интервала. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия исследований на людях и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Левофлоксацин нельзя применять беременным и кормящим грудью. Если во время лечения левофлоксацином устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Детям до 18 лет нельзя применять Левофлоксацин, поскольку нельзя исключить возможность повреждения суставного хряща.

Особенности применения

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные Р. аеruginosа, могут потребовать комбинированной терапии.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают “Левофлоксацин”. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Сlоstrиdиит difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после ликуваиня таблетками “Левофлоксацин”, может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить прием таблеток, и пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Таблетки “Левофлоксацин” противопоказаны пациентам с эпилепсией в анамнезе, как в случае с другими хинолонами, следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациентu с недостаточностью глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку Левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью).

Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. Раздел «Побочные реакции»).

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме Левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших Левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарин), по коагуляционные тесты следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о психотические реакции у пациентов, принимающих хинолоны, включая Левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы Левофлоксацина (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием Левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять Левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая Левофлоксацин пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT , такими как, например:

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторную периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием Левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

У пациентов, получавших Левофлоксацин, определения опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, представляет угрозу для жизни при приеме Левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других средств на препарат “Левофлоксацин”

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий

Всасывания Левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками “Левофлоксацин” принимают соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки “Левофлоксацин” следует принимать не менее чем за 2:00 до или через 2:00 после приема препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Не было выявлено взаимодействия с карбонатом кальция.

Биодоступность Левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и Левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема таблеток “Левофлоксацин”.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия Левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация Левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только Левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс Левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию Левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в исследовании, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему Левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

В исследованиях клинической фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику Левофлоксацина не было никакого клинически значимого влияния при приеме Левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние “Левофлоксацин” на другие лекарственные средства

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарин) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. Раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, nодовжують интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). См. «Особенности применения» (Удлинение интервала QT).

Другие формы взаимодействия

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат, таким образом, можно принимать независимо от приема пищи.

Фармакологические свойства

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов Левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Степень бактериальной активности Левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (C max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUС) и МПК (угнетающее) концентрацией (МИК (МПК).

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. Ш vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.

антибактериальный спектр

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Stарhуlососсиs аиrеиs, метициллин-чувствительный, Stарhуlососсиs saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Strрерtососсиs рпеитопиае, Streptococcus pyogenes

Аэробные грамположительные бактерии

Виrkholderиа серасиа, Eikепеlla соrrodепs, Наеmорhиlиs ипflиепzа, Наеmорhilиs раra-inflиеnzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxellа саtаrrhаlis, Раstеиrеllа multocida, Рrоtеиs vulgarиs, Providencia rettgeri

анаэробные бактерии

другие

Chlamydophila Рneumопиае, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma рnеитоnиае, Mycoplasта hотиnis, Ureaplasта urealyticuт

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Епrеrососсиs faecalis, SIaphylococcus аиrеиs меmuцuлин-резисmенmний, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Асипеtоbасter bаиmаппии, Сиtоbасter freuпdии, Еntеrobacter, aerogепеsз, Епterobacter аgglоmerans, Enterobacter сlоасае, Escherichia соli, Morganella morganii, Рrоtеиs тиrabilis, Providencia stuartii, Pseudотоnas aeruginosa, Serratia таrcescens

анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetаиоtатисrоп, Bacteroides vulgatus, Clostridiuт difficile

другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Максимальная концентрация Левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляли 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1:00 после приема препарата.

Максимальные концентрации Левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли примерно 11,3 мкг / г и достигались через 4-6 часов после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Максимальные концентрации Левофлоксацина 4,0-6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигается через 2-4 часа после приема препарата через 3 дня приема препарата при дозах 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.

Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

После приема 500 мг Левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата / плазма составлял 1,84.

Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг Левофлоксацина составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Метаболизируется в очень незначительном количестве до дисметил-левофлоксацина и Левофлоксацин N-оксида. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

После приема Левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (Т 1/2 составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется в основном через почки (85% введенной дозы).

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета.

Источник

Инструкция по применению Левофлоксацин

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Клиническая фармакология

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Показания к применению Левофлоксацина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

обострение хронического бронхита;

осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

инфекции кожных покровов и мягких тканей;

септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

Противопоказания к применению Левофлоксацина

гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

детский и подростковый возраст (до 18 лет);

беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение Левофлоксацина при беременности и детям

Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов.

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Источник