через какое время после принятия флюкостата проходит молочница
ЧАСТО ЗАДАВАЕМЫЕ ВОПРОСЫ
И ФЛЮКОСТАТ, и Флуконазол являются препаратами, действующим веществом которых является флуконазол. Отличия между препаратами могут быть обусловлены качеством субстанции, из которой они производятся; перечнем и качеством вспомогательных ингредиентов, оказывающих влияние на стабильность и срок активности основного действующего вещества; уровнем контроля качества, установленным на самом предприятии-производителе; наличием собственных клинических исследований, доказавших эффективность препарата и рядом других факторов.
ФЛЮКОСТАТ является первым препаратом на основе флуконазола отечественного производства, появившимся на Российском фармацевтическом рынке. «Фармстандарт» отвечает за качество и эффективность препарата ФЛЮКОСТАТ. При его производстве используется только качественная европейская субстанция. Кроме того, производство ФЛЮКОСТАТа осуществляется в строгом соответствии с Европейским стандартом качества GMP (сертификат №ZV/LV/2009/001H). Наличие у производственной линии Европейского сертификата GMP свидетельствует о ее стандартизации в соответствии с признанным во всем мире стандартом качества. Компания «Фармстандарт» в настоящий момент является единственной российской компанией, зарегистрированной в европейской базе данных. Эффективность ФЛЮКОСТАТа подтверждена клиническими исследованиями, проведенными в различных ведущих научных учреждениях страны.
Формы выпуска
Капсулы 150 мг №1
При впервые возникшем эпизоде «молочницы» и неосложненной форме
Капсулы 150 мг №2
Для лечения «молочницы» с выраженными симптомами и профилактики рецидивов
Капсулы 50 мг №7
Дерматологические формы кандидоза. Системные микозы
Что такое Флюкостат
Флюкостат – это препарат противогрибкового действия. Он проявляет активность в отношении многих популярных типов грибов, вызывающих заболевания у человека. Среди них широко распространен кандидоз.
Как действует Флюкостат на молочницу
Основным действующим веществом препарата является флуконазол. Это фунгицид, останавливающий формирование оболочек клеток патогенной и условно патогенной флоры, восприимчивой к препарату. В результате чего клетки грибов распадаются.
Флюкостат активен в отношении Кандиды, Криптококка, Микроспорума и некоторых других грибов, в том числе вызывающих кокцидиоз, гистоплазмоз, стрегущий лишай, микозы и эпидермофитию стоп.
Как применять Флюкостат при молочнице
Режим дозирования, как правило, подбирается индивидуально, поскольку зависит от формы грибкового поражения, выраженности заболевания и возраста пациента. Препарат выпускают в форме капсул. Упаковка содержит 1,2 или 7 штук. При молочнице рекомендуется приобретать упаковку с 1 или 2 капсулами, так как этот тип упаковки подразумевает наличие 150г флуконазола в 1 капсуле. В упаковках по 7 капсул разовая доза значительно ниже – 1 капсула содержит 50г действующего вещества.
При первичном заражении молочницей, на ранней стадии заболевания принимают 1 капсулу. При остром течении болезни также достаточно разового приема 1 капсулы, содержащей 150мг флуконазола. При повторном распространении грибковой инфекции принимают по 1 капсуле в день, два дня подряд. Рекомендовано вторую дозу выпить в то же время, что и первую. Это обеспечит исключения перерыва между пребываниями препарата в крови, а также снизит риск передозировки.
Как быстро действует Флюкостат при молочнице
Одновременный прием пищи с использованием препарата не влияет на скорость и качество всасывания вещества. Максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается уже спустя 40 минут. Из организма препарат выходит постепенно, длительно. В течение 30 часов происходит полувыведение. Попав в организм, флуконазол начинает активную борьбу с клетками грибов уже спустя час. Первое облегчение пациент может почувствовать спустя два часа после приема первой капсулы. При обширном распространении кандидоза симптомы исчезают на утро после приема.
Можно ли Флюкостат во время месячных
Менструальные кровотечения не являются противопоказаниями к применению препарата. Флуконазол не оказывает влияния на систему кроветворения, не способствует кровотечениям и не влияет на маточные сокращения.
Как принимать антибиотики и Флюкостат
Прием флуконазола одновременно с антибактериальной терапией должен обсуждаться с лечащим врачом, потому как некоторые формы антибиотиков не совместимы с флуконазолом:
Одновременный прием с эритромицином приводит к развитию кардиотоксичности и, как следствие, сердечной смерти. Поэтому назначение одного из препаратов является противопоказанием для другого.
Рифампицин ускоряет вывод полувыведения флуконазола из крови. В связи с чем, врач должен принять решение по увеличению дозы Флюкостата, если предполагается одновременный прием с рифампицином.
Азитромицин не оказывает существенного воздействия на флуконазол, как и противогрибковое средство не мешает действию антибиотика.
Самостоятельный прием Флюкостата возможен только в случаях, когда больной не принимает больше никаких препаратов. В противном случае перед использованием Флюкостата необходимо проконсультироваться с врачом на предмет совместимости лекарственных средств.
Что лучше Микосист или Флюкостат
Микосист – противогрибковое средство, действующее вещество которого не отличается от того, что используется у Флюкостата – флуконазол. Формы выпуска такие же – капсулы, по 50мг или 150мг в каждой. В форме ампул или суппозиториев не выпускается. А значит, показатели всасываемости, периода полувыведения и возможные побочные эффекты у представленных препаратов идентичны. Приобретая в аптеке препарат от молочницы, выбор стоит делать, опираясь на цену в конкретной торговой точке.
Какой препарат лучше Флюкостат или Флуконазол
Флуконазол – основное действующее вещество Флюкостата. По своему действию оба препарат идентичны, и могут называться полными аналогами друг друга. Однако, делая выбор в аптечном пункте, лучше отдать приоритет Флуконазолу, так как он в разы дешевле своего именитого аналога.
Можно ли пить Флюкостат во время беременности
Прием любых медикаментов беременная женщина обязана обсуждать с лечащим врачом, особенно в первом триместре, когда физические данные ребенка только закладываются. Специальных исследований применения препарата беременными женщинами, на основе которых можно было бы сделать вывод о воздействии флуконазола, не проводилось. Однако статистика показала, что разовый прием капсулы Флюкостат в дозировке 150мг не привел в нежелательным последствия для ребенка.
Одновременно с этим, есть данные, указывающие на то, что употребление высоких доз Флюкостата (от 400мг) несколько раз за всю беременность приводило к развитию уродств у плода.
Можно ли применять Флюкостат для профилактики
Профилактическое применение лекарственных препаратов, будь то противогрибковые средства или антибиотики, не имеет никакого смысла. После принятия Флюкостата, в организме оказываются вещества, на которые реагируют определенные типы грибов, но их в данный момент в организме нет. Спустя некоторое время вещества будут отфильтрованы почками и выведены из организма, так и не оказав никакого воздействия на микроорганизмы.
Побочные реакции после приема Флюкостата
Чаще всего отмечается появление головных болей и головокружения на фоне приема препарата. Реже возникают судороги и изменения вкусовых ощущений, а также бессонница и тремор конечностей.
Со стороны пищеварительной системы часто наблюдаются боли в животе, диарея, рвота. Может возникать сухость во рту и запор.
Нарушениями со стороны кожных покровов выступают сыпь, которая проявляется чаще остальных негативных реакций. Реже встречается повышенное потоотделение, крапивница и даже отек лица.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Флюкостат: эффективное лечение молочницы
Молочница или вагинальный кандидоз — заболевание, с которым сталкиваются сегодня довольно часто. При этом встречается он как у мужчин, так и у женщин. С разницей в том, что у женщин он проявляется выраженными симптомами, а мужчина может быть лишь носителем, без характерных признаков. Возбудителем заболевания является диплоидный грибок Candida. Такой грибок есть в организме каждого человека, но благоприятные условия, снижение иммунитета условия и ряд других факторов провоцируют его размножение. Следствием чего является заболевание молочница.В статье рассказываем о причинах, симптомах молочницы, а также о популярном средстве лечения «Флюкостат».
Причины развития молочницы
Причин для развития молочницы достаточно много. Вместе с тем есть ряд основных факторов, которые оказывают сильное влияние на микрофлору и провоцируя тем самым появление молочницы:
острые респираторные вирусные инфекции и пищевые отравления;
хронические заболевания половой системы;
реакция на нижнее белье и средства интимной гигиены;
резкая смена климата.
Симптомы молочницы
Заметить молочницу можно уже на ранних стадиях заболевания:
выделения становятся более обильными, приобретают творожистую консистенцию;
появляется раздражение и отечность слизистой половых органов;
во время полового акта и мочеиспускания явно чувствуется дискомфорт — жжение, зуд.
Молочница у мужчин
Многие ошибочно полагают, что мужчины не страдают молочницей. На самом деле это не так. Причины развития молочницы аналогичны женским. Плюс к этому, вирус часто неосознанно передается половым путем. Развивается недуг как на половых органах, так и в ротовой полости. Налет охватывает десна, щеки и язык.
Лекарство Флюкостат
Флюкостат сегодня один из самых действенных препаратов для лечения.
Состав Флюкостата
Главное действующее вещество — противогрибковый компонент флуконазол.
В качестве вспомогательных компонентов Флюкостат содержит диоксид кремния, лактозу, стеарат магния, кукурузный крахмал, лаурилсульфат натрия, аэросил. Из желатина, красителя, пропилпарагидроксибензоата, метилпарагидроксибензоата, диоксида титана и уксусной кислоты состоит оболочка капсулы.
Форма выпуска и дозировки
Выпускается Флюкостат в капсулах светло-розового или розово-коричневого цвета. Внутри находится белый порошок. Принимается препарат перорально.
При различных формах и стадиях заболеваний назначается определенная оза препарата — 50-150 мг в сутки. Период лечения варьируется обычно от 14 до 30 дней.
При криптококовом менингите и инфекциях Флюкостат принимают 400 мг разово, а после ежедневно по 200-400 мг. Весь срок лечения назначается индивидуально. Обычно он составляет от 6 до 8 недель.
При инвазивных кандидозных инфекциях также принимают 400 мг Флюкостата в первый день, далее по 200 мг ежедневно. Общий срок лечения определяется в зависимости от эффективности лечения.
При лечении орофарингеального кандидоза на протяжении 7 дней по 50-100 мг. лечится не менее 7 дней. Препарат назначают по 50-100 мг ежедневно.
При атрофическом кандидозе, образовавшемся в полости рта в течении двух недель по 50 мг препарата в сутки.
При лечении вагинальной молочницы Флюкостат принимается разово — 150 мг.
Показания
Флюкостат назначают при следующих заболеваниях:
криптококкоз во всех формах, а как профилактическое средство для пациентов со СПИДом;
генерализованный кандидоз во всех проявлениях и стадиях;
кандидоз слизистых оболочек;
Кроме этого Флюкостат назначается для профилактики пациентам с наличием злокачественных новообразований для предотвращения инфекционных заболеваний при проведении лучевой и химической терапии.
Схемы лечения
Практикуется три схемы лечения. Каждая назначается после определения степени тяжести диагностированных заболеваний.
Разовый прием 150 мг назначают при заболеваниях легкой степени при слабо выраженных симптомах.
В первый день принимается одна капсула 150 мг, вторая — по истечении 72 часов, Такая схема приема назначается при явно выраженных отеках, зуде и жжении.
В первый день принимается первая капсула объемом 150 мг, на 4 сутки вторая и на 7 день последняя. Схема назначается при рецидивах и прогрессирующих состояниях.
Кроме этого, врач может назначить дополнительный курс, который длится вплоть до полугода. Прием Флюкостата в этом случае осуществляется еженедельно по 1 капсуле.
Противопоказания
Флюкостат запрещен в следующих случаях:
детский возраст до 3 лет;
во время приема препаратов, способствующих удлинению интервала QT;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С особой осторожностью:
при приеме гепатотоксичных препаратов;
при печеночной и почечной недостаточности;
при наличии проаритмогенных состояний.
Особые рекомендации
У пациентов с диагностированным СПИДом от приема Флюкостата может появиться сыпь. В этом случае следует немедленно прекратить курс приема, так как у таких пациентов кожные реакции выражаются в более тяжелой форме. При появлении сыпи у других людей следует начать тщательное наблюдение. Если сыпь не переходит в стадию образования буллезных поражений, лечение можно продолжать. Кроме этого, с особой осторожностью принимать Флюкостат следует при приеме препаратов, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P450.
Флюкостат и антибиотики
Несмотря на то, что антибиотики могут стать причиной появления молочницы, для лечения также может понадобиться их прием. Дозировка и длительность курса определяется на основании анализа состояния пациента и стадии заболевания.
Назначают антибиотики для полного уничтожения инфекции. Вместе с тем важно строго придерживаться курса приема препаратов. Прием Флююкостата необходимо начинать не ранее чем через 2-5 дней после начала приема антибиотика. Также важно соблюдать определенный часовой интервал между приемом антибиотиков и Флюкостата.
Флюкостат может назначаться и после курса антибиотиков в качестве профилактического средства. Длится профилактический курс не более 2 недель. Обычно назначается 150-250 мг препарата.
Флюкостат и влияние на организм
Кроме того, что Флюкостат негативно влияет на работу почек и печени, негативное воздействие препарата может отразиться и на общем самочувствии пациента. Это может выражаться в расстройствах желудочно-кишечного тракта, головокружении, появлении сыпи. Кроме этого, препарат оказывает сильное влияние на кроветворную систему, что может привести к заболеваниям крови.
Флюкостат и влияние на половой акт
Действие препарата обычно наблюдается уже через 2 дня после приема. Однако возобновлять половую жизнь не рекомендуется ранее, чем через месяц. Лучшим решением будет сдать повторные мазки и возвращаться к половой жизни после получения положительного результата исследования мазков.
Флюкостат и менструация
Менструация при молочнице может спровоцировать ухудшение состояния. Во время менструации микрофлора влагалища становится благоприятной для развития грибка. Именно поэтому важно в это время продолжать прием препарата. Флюкостат никак не влияет на цикл. Он не относится к гормональным препаратам. Возможно усиление выделений, так как средство провоцирует уменьшение содержания калия.
Флюкостат сегодня является одним из самых эффективных средств при борьбе с молочницей и другими грибковыми инфекциями. Но принимать его следует строго по назначению специалиста.
Через какое время после принятия флюкостата проходит молочница
Этот вид грибка присутствует в организме большинства здоровых людей — на поверхности кожи, слизистых оболочках желудочно-кишечного (полость рта, кишечник) и урогенитального трактов. В обычных условиях Candida никак себя не проявляет и «живет в гармонии» с другими представителями нормальной микрофлоры организма человека. Например, грибки Candida зачастую являются частью нормальной микрофлоры влагалища, и в малом количестве вреда от них нет. Однако под влиянием различных неблагоприятных факторов хрупкий баланс микрофлоры может нарушиться, спровоцировав тем самым усиленный рост и размножение грибов рода Candida. В свою очередь это может привести к развитию симптомов вагинального кандидоза.
симптомы
Существует несколько признаков «молочницы» у женщин. Вы можете столкнуться с каким-то одним или несколькими из них одновременно.
Зуд может быть как постоянным, так и появляющимся или усиливающимся примерно за неделю до менструации, при ношении синтетического нижнего белья, использовании гигиенических прокладок. Он может усиливаться после приема горячей ванны, в вечернее или ночное время, при нахождении в теплой кровати. Симптомы зуда могут быть выражены сильнее у женщин, предрасположенных к аллергии. Следствием неприятных ощущений подчас становятся бессонница и стрессы.
Характерные признаки «молочницы» – это обильные или умеренные выделения белесого цвета, имеющие преимущественно сливкообразную консистенцию. Часто их структура неоднородна, с наличием творожистых включений. Именно из-за характера выделений «молочница» получила свое название.
При «молочнице» пораженная грибком слизистая влагалища воспаляется и становится особенно чувствительной к внешним раздражителям, в том числе и к моче. Попадая на слизистую, она способна спровоцировать резкие неприятные болевые ощущения, схожие с ожогом.
Эти признаки «молочницы» являются следствием отечности и воспаления, как со стороны вульвы, так и со стороны влагалища. У ряда женщин болезненность и чувство жжения приводят к появлению страха перед половым актом, и, как следствие, полному отказу от сексуальной жизни.
ТЕСТ НА ВОЗМОЖНЫЕ ПРИЧИНЫ ВЫДЕЛЕНИЙ ИЗ ВЛАГАЛИЩА
Причины молочницы и факторы риска
Причины, по которым некоторые взрослые женщины более подвержены риску развития вагинального кандидоза, на сегодняшний день до конца не изучены. Важно лишь понимать, что «молочница» — это всегда заболевание-следствие — следствие каких-либо внешних факторов, воздействующих на организм, или же следствие внутренних изменений, происходящих в нем.
Если ваш организм ослаблен или вы постоянно испытываете стресс, это может негативным образом отразиться на состоянии иммунной системы, которая в норме препятствует развитию многих инфекционных заболеваний. Это означает, что ваш организм уже не сможет так эффективно противостоять различным болезнетворным микроорганизмам, в том числе и возбудителям «молочницы». Снижению иммунитета могут способствовать хронические истощающие заболевания (обширные ожоги, травмы, анемия и др.), дефицит в рационе белков, витаминов и ряд других состояний. В ряде случаев понизить иммунитет могут и некоторые лекарственные препараты, например такие как, стероиды (гормоны) или иммунодепрессанты, а также ряд методов лечения — лучевая или химиотерапия. Помогая пациентам, перенесшим трансплантацию органов или онкологическим больным, эти лекарства в тоже время повышают вероятность развития у них кандидозной инфекции.
«Молочница» при беременности возникает в два-три раза чаще, чем в женской популяции в целом. Именно с наступлением беременности многие женщины сталкиваются с проблемой «молочницы» впервые. Обусловлено это тем, что во время беременности уровень гормонов в организме женщины изменяется, что отражается и на состоянии слизистой влагалища. Происходящие изменения создают идеальные условия для роста и размножения в нем грибов Candida и, следовательно, способствуют развитию симптомов «молочницы».
При сахарном диабете отмечается повышенное содержание глюкозы(сахара) не только в крови и моче, но также в клетках влагалищного эпителия и секрете слизистой. Повышенное содержание сахара способствует изменению рН влагалищного секрета. В норме рН секрета влагалища находится в диапазоне от 3,8 до 4,2, т.е. является кислым. При сахарном диабете рН влагалищного секрета становится еще более кислым, что благоприятствует чрезмерному росту и размножению дрожжевых грибов рода Candida. Вот почему женщины с сахарным диабетом более предрасположены к развитию «молочницы». Следует знать, что риск развития кандидоза увеличивается также и при ряде других эндокринологических заболеваний (патологии щитовидной железы, надпочечников, сниженной функции яичников и др.).
Любые повреждения наружных половых органов, полученные, например, в результате трения слишком тесным или неудобным нижнем бельем, пользования жестким банным полотенцем или во время полового акта, увеличивают риск развития «молочницы».
Среди других факторов, способствующих развитию уро-генитального кандидоза, следует отметить: частую смену половых партнеров, использование гигиенических тампонов, спермицидной пены, парфюмерного мыла, пены для ванны, интимных спреев и дезодорантов, чрезмерное увлечение влагалищными душами и спринцеванием, особенно с добавлением химических веществ. Все они способны изменить кислотность влагалищного секрета, а также вызвать повреждение нежных тканей влагалища.
Комбинированные контрацептивы содержат в своем составе гормоны — эстроген и прогестерон, которые изменяют уровень собственных гормонов в организме женщины. Высокие дозы прогестерона в крови способны негативно отразиться на иммунитете, а повышение уровня эстрогена — приводит к накоплению в клетках слизистой влагалища гликогена, являющегося хорошей питательной средой для грибов. Таким образом, количество Candida во влагалище находится в прямой зависимости от уровня этих гормонов. Вот почему прием оральных контрацептивов, содержащих даже минимальные дозы гормонов, повышает риск развития «молочницы» у взрослых женщин.
Симптомы «молочницы» у женщин могут усиливаться за неделю до менструации, что также обусловлено изменением уровня эстрогена. Таким образом, гормональные изменения, происходящие в организме женщины перед менструацией, в период климакса также могут быть возможной причиной уро-генитального кандидоза у некоторых из них.
Грибы рода Candida любят тепло и влагу. Именно такие условия создаются в промежности при постоянном ношении облегающего белья из синтетических тканей — нейлоновых трусиков, комбидресов, колготок и др. Ткани, из которых они изготовлены, плохо пропускают воздух и не позволяют коже «дышать», создавая своего рода «парниковый эффект». Повышенная температура провоцирует усиленное потоотделение. Однако в результате нарушенного воздухообмена влага не испаряется, а остается на поверхности кожи. Кроме того, не следует забывать, что тесное белье в результате трения способно вызвать образование микротравм.
Флуконазол : инструкция по применению
Описание
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Флуконазол – это противогрибковый препарат группы триазолов. Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании реакции 14α-ланостерол-деметилирования, опосредуемой цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14α-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки. Этот процесс может лежать в основе противогрибкового действия флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не оказывало влияния на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень стероидов в плазме крови у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола. Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировали, что применение флуконазола в дозе 50 мг разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro.
Флуконазол in vitro проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка рода Candida (включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis). С. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как С. krusei является к нему резистентной.
Флуконазол также проявляет активность in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных плесневых грибков Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики
Согласно результатам экспериментальных исследований на животных, существует корреляция между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в отношении экспериментальных моделей микозов, вызванных грибками рода Candida. По данным клинических исследований, существует практически линейная (практически 1:1) зависимость между AUC и дозой флуконазола. Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и, в меньшей степени, кандидемии. Аналогично, лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует более высокую МИК, менее эффективно.
Механизмы развития резистентности
Грибки рода Candida реализуют многочисленные механизмы развития резистентности к противогрибковым средствам из группы азолов. Известно, что штаммы грибов, использующие 1 или более механизм развития резистентности, демонстрируют высокую МИК флуконазола, что оказывает негативное влияние на эффективность препарата in vivo и в клинической практике.
Сообщалось о случаях развития суперинфекции, вызванной грибками рода Candida помимо С. albicans, которые зачастую по своей природе являются нечувствительными к флуконазолу (например, Candida krusei). В таких случаях требуется применение альтернативной антигрибковой терапии.
Пограничные значения (по EUCAST)
По результатам анализа фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клинического ответа EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным средствам – подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) разработал пограничные значения чувствительности к флуконазолу для грибков рода Candida («Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)» – редакция 2). Эти пограничные значения разделялись на пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя (которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не за-висели от распределения на определенные виды по МИК), и пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (которые чаще всего являются возбудителями инфекций у человека). Эти пограничные значения представлены в таблице ниже:
Пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (Ч≤/Р˃) Пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя А (Ч≤/Р˃) |
Ч = чувствительный;
P = резистентный;
A = пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя, которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не зависели от распределения на определенные виды по МИК. Они используются только для микроорганизмов, для которых не существуют конкретные пограничные значения;
«–» – не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид микроорганизмов плохо поддается терапии этим лекарственным средством;
НД – недостаточно доказательств того, что данный вид микроорганизмов хорошо поддается терапии этим лекарственным средством.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь.
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется и его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) составляет более 90 % его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак. Концентрации флуконазола в плазме крови пропорциональны принятой дозе препарата. Равновесная концентрация (на уровне 90 %) достигается к 4–5 дню лечения при многократном приеме препарата 1 раз в сутки. Прием препарата в первый день в нагрузочной дозе, в два раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь равновесной концентрации (на уровне 90 %) ко второму дню лечения.
Распределение
Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11–12 %).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют примерно 80 % от его уровней в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, которые превышают сывороточные значения. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – 5,8 мкг/г. При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения препарата в дозе 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии.
Биотрансформация
Флуконазол в незначительной степени подвергается метаболизму. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селек-тивным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»), а также ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 ч. Основным путем выведения препарата является почечная экскреция, причем примерно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно для лечения вагинального кандидоза и один раз в сутки или один раз в неделю для лечения других заболеваний.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей
Кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей
Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или больше эпизодов в год)
150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в первый, четвёртый и седьмой день), с последующим приёмом препарата в поддерживающей дозе 150 мг один раз в неделю
Поддерживающая доза 6 месяцев
150 мг один раз в нед или 50 мг один раз в день
2-4 недели, но для лечения tinea pedis может потребоваться терапия продолжительностью до 6 недель
300-400 мг один раз в неделю
tinea unguium (онихомикоз)
150 мг один раз в неделю
Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастёт здоровый ноготь). Для восстановления ногтей на руках и ногах обычно требуется от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев, соответственно