Индометацин таблетки для чего применяется простыми словами

Индометацин Софарма (25 мг) (Indometacin)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: индометацин 25 мг,

состав ядра таблетки: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

состав оболочки: 30 % дисперсия сополимера метакриловой кислоты: этилакрилата (1:1); 30 % дисперсия сополимера метилакрилата: метил метакрилата: метакриловой кислоты; натрия гидроксид; полисорбат 80; пигментная суспензия – коричневая (тальк, триэтилцитрат, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), пропан-1,2 диол-альгинат, калия сорбат); триэтила цитрат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, оранжево-коричневого цвета, диаметром 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Индометацин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь до 80-90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике, и в более слабой степени в желудке. Максимальный уровень в плазме определяется через 1-2 часа.

Распределяется во всех тканях и органах. Проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. С плазменными белками связывается в 90-98% и обладает способностью вытеснять другие лекарственные препараты из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгирования.

Период полувыведения индометацина варьирует от 2,6 до 11,2 ч или в среднем он составляет 5,8 часов. Выделяется через почки в 60-75%, 10-20% из которых в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение:

– острых и хронических болей при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; псориатический артрит; болезнь Рейтера;

– заболеваний околосуставных тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты, травмы у спортсменов;

Способ применения и дозы

Tаблетки применяются внутрь после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Частоту побочных действий можно уменьшить, применяя для контроля симптомов возможно наиболее низкую эффективную дозу на возможно самый короткий срок.

Взрослые и подростки старше 18 лет

Начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивают до 150 мг в сутки, разделенную в три приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Для купирования острого подагрического приступа назначают начальную дозу, составляющую 100 мг, после чего продолжают лечение в дозе по 50 мг 3 раза в сутки до уменьшения боли.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Существует повышенный риск побочных действий. Рекомендуется самая низкая эффективная доза, на возможно самый короткий срок. Необходимо наблюдать пациентов по отношению возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Дети младше 18-летнего возраста

Не рекомендуется применение индометацина у детей до 18 летнего возраста, так как нет достаточно данных о безопасности и эффективности препарата у них.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы ниже по частоте. Частота определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до

Источник

Индометацин Софарма таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: индометацин;

1 таблетка содержит индометацина 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, диаметром 7 мм, оранжево-коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Фармакологические свойства

Резорбция: при пероральном применении 80-90% дозы всасывается через слизистую оболочку в тонком кишечнике. Достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов.

Распределение распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, при этом его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы в 90-98% и поэтому способен вытеснять другие лекарственные средства, и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгации.

Показания

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена ​​отношении следующих состояний:

Следует осторожно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения, прежде чем принять решение о применении индометацина. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу за кратчайший период времени в соответствии с индивидуальной цели лечения пациента (см. Раздел « Особенности применения» ).

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать применения двух или более НПВП в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения в их факмакодинамици.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности.

Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

Следует с осторожностью применять одновременно с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) из-за повышения риска кровотечений.

Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВП. В редких случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

С осторожностью следует применять одновременно с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.

Следует избегать одновременного приема с триамтереном из-за возникновения оборотной почечной недостаточности.

При одновременном приеме с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с тилудроновою кислотой.

При одновременном приеме с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

При одновременном приеме с дермопресином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена, и таким образом повышать уровень его токсического действия.

У пациентов при одновременном приеме индометацина и Муромонаб-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.

Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:

Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «анальгезирующего» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения.

При одновременном приеме с сосудорасширяющее средствами повышается риск кровотечений.

Другие НПВП, алкоголь: одновременное применение индометацина с другими НПВП и алкоголем повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дифлунизал: повышает плазменный уровень и снижает почечный клиренс индометацина. Возможно появление летальных желудочно-кишечных кровоизлияний. Данная комбинация не рекомендуется.

Дигоксин: индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови (уменьшает его выделение с мочой), что требует коррекции дозы и контроля уровня дигоксина.

Соли лития индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает токсичность лития, что требует слежения за уровнем лития.

Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, приводит к усилению их токсичности.

Диуретики (мочегонные): НПВС снижают терапевтическую эффективность диуретиков (из-за уменьшения их канальцевой секреции). Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и снижение почечной функции с повышенным риском острой почечной недостаточности при комбинированном применении с тиазидными диуретиками (триамтерен). Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослабить гипотензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при одновременном применении.

Кортикостероиды : повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровоизлияний (см. «Особенности применения»).

Антикоагулянты увеличивается риск ульцераций и кровоизлияний, обусловленных угнетением тромбоцитнои функции и агрессивным действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Необходимо контролировать время кровотечения и протромбинового времени. Индометацин конкурентно взаимодействует с антикоагулянтами кумаринового в местах связывания с белками плазмы, в результате повышаются их концентрации в плазме крови. В случаях их одновременного применения индометацин назначать в наиболее низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективных агентов (см. «Особенности применения» ).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. «Особенности применения» ).

Хинолоны: совместное применение хинолонов и индометацина может увеличить риск возникновения судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судороги.

Пробенецид: замедляет выведение и повышает токсичность индометацина.

Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что имеющиеся наблюдения о гипо- или гипергликемизирующее действие при их одновременном применении.

Особенности применения

Побочное действие можно уменьшить, используя для контроля симптомов заболевания наиболее низкую эффективную дозу препарата в течение наиболее короткого периода времени (см. «Способ применения и дозы» и ниже указаны желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца, или состояниями, склонными к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может быть увеличена.

В редких случаях прием индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, а также следует быть осторожными при применении живых вакцин.

Пациентам, длительно принимающих препарат, следует периодически проводить исследования крови, функции печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любой нежелательное воздействие.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.

Пациентам с пониженным кровотоком, в которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, которые одновременно принимают нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата.

Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Следует избегать одновременного применения индометацина с другими лекарственными препаратами из группы НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

При приеме лекарственных препаратов из группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающих диуретиков. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Применение НПВС пациентам в возрасте от 65 лет чаще вызывает побочные действия, преимущественно желудочно-кишечные кровоизлияния или перфорацию, иногда летальные (см. «Способ применения и дозы» ).

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации (иногда с летательным исходом) наблюдаются при применении всех НПВП в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предыдущих серьезные инциденты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта бывает выше при применении высоких доз НПВС пациентам с анамнестическими данным о язве, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией и пациентам пожилого возраста. Для таких пациентов лечение НПВС следует начинать с низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость назначения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и в случаях одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (болезнь Крона), которые могут обостриться при применении НПВП.

Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, или курильщиков, поэтому их лечение следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам с анамнестическими данными о желудочно-кишечные нарушения (больные пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (о желудочно-кишечные кровоизлияния), особенно в начале лечения.

Особая осторожность требуется при лечении пациентов лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск ульцераций или кровоизлияния (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами » )).

Применение лекарственного препарата следует прекратить при возникновении желудочно-кишечных поражений и кровотечений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Необходимо обеспечить соответствующий надзор и консультирование пациентов с анамнестическими данными о АГ и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку имеющиеся сообщения о отеки и задержку жидкости, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) могут быть связаны со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговой болезнью, с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует лечить индометацином только после тщательного оценивания соотношение польза / риск.

Такое обсуждение необходимо и до начала длительного лечения пациентов с факторами риска по отношению сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Серьезные кожные реакции, и с летальным исходом также, очень редко наблюдаются при применении НПВП и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск появления указанных реакций проявляется в начале лечения (в первый месяц). Прием лекарственного препарата следует прекратить еще при появлении первых кожных или иных симптомов гиперчувствительности.

Индометацин применять с осторожностью больным с почечными заболеваниями (клиренс креатинина

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Препарат противопоказан в период беременности.

кормление грудью

Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Индометацин Софарма может вызвать побочные реакции (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы, и вызвать влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

способ применения

Препарат применять внутрь, после приема пищи. Каждую таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

дозировка

Взрослые и дети старше 14 лет

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивать до 150 мг (6 таблеток) в день, разделяя ее на 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг (8 таблеток). При длительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг (3 таблетки).

Для купирования острого приступа подагры назначать начальную дозу 100 мг (4 таблетки), после чего продолжать лечение дозой по 50 мг (2 таблетки) 3 раза в день до уменьшения боли.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Существует повышенный риск побочных реакций. Рекомендуется самая низкая эффективная доза в кратчайшие сроки. Необходимо следить за пациентом на случай возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

продолжительность лечения

Лечение проводить в течение короткого времени наименьшей возможной эффективной дозой для уменьшения вероятности возникновения побочных эффектов (см. «Особенности применения» ).

Не рекомендуется применение индометацина детям до 14 лет.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация или летаргия. Имеются сообщения о парестезии, скованность и судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует как можно скорее провести опорожнение желудка, если препарат был принят недавно. Если нет спонтанного рвота, следует вызвать рвоту, применяя пациенту препараты ипекакуаны. Если у пациента не возникает рвота, следует провести промывание желудка. После опорожнения желудка можно применить 25 или 50 г активированного угля. В зависимости от состояния пациента может быть необходим непрерывный медицинский и сестринский надзор. Пациент должен находиться несколько дней под наблюдением, поскольку сообщается о желудочно-кишечную язву и кровотечение как побочное действие индометацина. Использование антацидов может быть полезным.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление язвенной болезни, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом) преимущественно у пациентов пожилого возраста (см. «Особенности применения» ).

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическая и апластическая), ДВС.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, одышка, острый респираторный дистресс.

Со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждения сетчатки, конъюнктивит, боль в окологлазничных участке, диплопия, нечеткость зрения.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) возможно связать со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. Раздел «Особенности применения» ).

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.

Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, вагинальное кровотечение, увеличение и нагрубание молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня аминотрансфераз (АЛТ, АСТ) сыворотки, переходное билирубина.

Источник

Описание препарата ИНДОМЕТАЦИН (INDOMETACIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологическое действие

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.

Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.

В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.

Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.

При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.

При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.

Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.

При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.

Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.

При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т 1/2 дигоксина.

Источник