Ингалипт спрей или аэрозоль в чем разница

Новая лекарственная форма – спрей. Отличия от аэрозолей, особенности технологии производства

Новая лекарственная форма – спрей.
Отличия от аэрозолей,
особенности технологии производства

М.М. Губин, ген. директор фирмы ВИПС-МЕД, канд. техн. наук

Спрей как лекарственная форма (ЛФ) сейчас очень активно начинает использоваться в медицинской практике. Это связано с разработкой высокоэффективных и качественных микроспрееров (микронасосов), обеспечивающих создание газожидкостной струи с определенными параметрами. Кроме того, в России впервые фирмой ВИПС-МЕД разработаны технология и комплекс оборудования, позволяющие производить лекарства в форме спрея в соответствии с требованиями GMP.

ЛФ спрей фактически приходит на смену аэрозолям, которые использовались особенно для лечения заболеваний верхних дыхательных путей. Так, нами переведены в форму спрея следующие препараты: ингалипт, каметон, пропосол, которые выпускались и выпускаются сейчас рядом предприятий в форме аэрозоля.

Из-за схожести подачи препарата многие, даже специалисты, путают эти лекарственные формы. Основным принципиальным отличием является то, что в аэрозоле подача препарата производится за счет избыточного давления, а извлечение происходит посредством клапана. При этом создается мелкодисперсная взвесь с размером частиц 1-5 мкм с высокой кинетической энергией. При использовании спрея подача препарата производится за счет его механического выдавливания поршнем микронасоса, при этом давление во флаконе близко к атмосферному. Размеры частиц у спрея больше, чем у аэрозоля (10-50 мкм), скорость их невысока. Лекарства в форме спрея используются для местного, наружного, интраназального применения.

Основные преимущества лекарственной формы спрей следующие:

— лекарственные препараты в лекарственной форме спрей приводят к быстрому терапевтическому эффекту. Иногда действие наступает так же быстро, как и при внутривенном введении;

— при диспергировании повышается химическая и, следовательно, фармакологическая активность лекарственного средства, вследствие этого терапевтический эффект можно получить при меньшей дозе препарата;

— небольшой размер частиц обусловливает высокую степень их проникновения в складки, карманы, полости и другие труднодоступные места на коже, слизистых оболочках и в дыхательных путях;

— использование лекарственной формы спрей дает возможность применять лекарственные вещества в случаях, когда введение их через желудочно-кишечный тракт не обеспечивает желаемого эффекта вследствие разрушительного действия желудочного сока;

— нанесение веществ в форме спрей на кожу, слизистые оболочки или ингаляции позволяют уменьшить побочное действие лекарственных средств, которое возникает при их парентеральном введении;

— не существует опасности загрязнения лекарственного препарата извне, так как баллон герметически закрыт. Это также предотвращает высыхание препарата и защищает гигроскопические вещества от влаги;

— обеспечивается точная дозировка при использовании дозирующих клапанов;

— способ применения является удобным и быстрым.

Лекарственная форма аэрозоль является более «жесткой» формой, чем спрей, в части побочных эффектов. Тем не менее, очень важна такая особенность аэрозолей, как генерация частиц оптимального размера, что делает их практически безальтернативными средствами при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных болезней легких.

Западные компании практически не предлагают аэрозоли для лечения верхних дыхательных путей. На смену аэрозолю пришел спрей. При этом в зависимости от типа препарата и его назначения могут использоваться различные формы микродозаторов. На Рис. 1 приведены наиболее распространенные конструкции микродозаторов: для наружного применения (а), местного применения в полости рта (б) и для интраназального введения (в).

Еще со времен Советского Союза у нас производится ряд препаратов для лечения носовой и ротовой полости в форме аэрозоля, это, как указывалось выше, – ингалипт, каметон, пропосол. Нашим предприятием эти препараты переведены в форму спрея.

Кроме того, нашей фирмой разработана и изготовлена вся технологическая линейка оборудования, которая необходима для производства лекарственных препаратов в форме спрея. На Рис. 3 представлены основные позиции оборудования, используемого в процессе производства спреев.:

— автоматическая двухпозиционная мойка (а);

— стерилизационный туннель проходного типа (б);

— автоматическая линия наполнения и укупорки, основным элементом которой является устройство ориентации и укупорки микродозаторов (в);

— автоматическая этикетировочная установка с трехстрочным датером (г).

На Рис. 4 представлена технологическая схема производства каметона-спрея. Наиболее сложным и трудоемким процессом является получение эмульсии «масло в воде». Все остальные операции фактически соответствуют стандартным при производстве спреев.

В результате выполненных работ нами получены новые лекарственные формы известных и достаточно эффективных препаратов ингалипт, каметон и пропосол, которые используются для лечения заболеваний носовой и ротовой полостей.

Основным преимуществом спрей-препаратов является компактность и удобство применения, более приятные вкусовые ощущения во время приема (вследствие отсутствия газа-носителя). За счет особенности конструкции микродозатора обеспечивается герметичность упаковки, а также возможность более точного дозирования. Прозрачность флаконов позволяет производить визуальный контроль количества и качества субстанции во флаконе. При этом исключена возможность несанкционированного вскрытия флакона.

Необходимо отметить, что на используемую упаковку нами получен патент РФ № 39824 (полезная модель),

То, что это удобная и эффективная упаковка для лекарственных средств, поняли не только мы, но и еще, по крайней мере, две известные нам российские компании, которые без всякого разрешения и даже без обращения к нам стали использовать нашу интеллектуальную собственность для производства своих препаратов. Причем, ООО «ДАВ ФАРМ» даже не удосужилось изменить препарат, а стало просто производить тот же ингалипт в аналогичной упаковке.

К сожалению, мы вынуждены в создавшейся ситуации обратиться в судебные инстанции для защиты своей интеллектуальной собственности.

Источник

Ингалипт

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Актуальная информация

Характеристика активных веществ

Эфирное масло — это сложная композиция, получаемая из растительного сырья, характеризуются 2–3 основными составляющими. Монотерпены — это доминирующие соединения в эфирных маслах, природные углеводороды, образованные сочетанием двух изопреновых фрагментов (они лидеры среди всех терпенов). Это летучие вещества с сильным ароматом. В растениях они находятся в связанной (в виде гликозидов) и свободной форме. Другие соединения — бициклические сесквитерпены — самая многочисленная группа терпенов по структурным типам. Биологическая активность эфирных масел варьирует в зависимости от состава активных соединений и их концентрации (Baptista E.B. et al., 2015).

Масло мяты. Растением, применяемым для получения масла, является мята перечная. Ментол, входящий в состав масла, является одним из главных действующих веществ. В масле его содержится до 65%. В соцветиях растения его содержится до 65%, в листьях — 3%. В эфирном масле в небольшом количестве содержатся ментофуран и ментон (относится к терпеноидам). Для ментола характерно вазоактивное действие (способность действовать на кровеносные сосуды). Это соединение способно осуществлять регуляцию сосудистого тонуса (артерий и вен). Кроме этого, он способствует улучшению венозного оттока и оказывает легкое местноанестеризирующее действие (Турова А. и соавт., 1987).

Ментол усиливать перистальтику кишечника за счет раздражающего действия на рецепторы слизистой оболочки; является хорошим антисептиком. Масло мяты обладает антимикробными свойствами, особенно активно по отношению к золотистому стафилококку и некоторым спорообразующим бактериям (способны образовывать термоустойчивые споры при наступлении неблагоприятных для роста условий).

Масло мяты перечной очень давно применяют при расстройствах пищеварения. Комбинация, включающая масло мяты перечной и тминное масло, эффективна при лечении неязвенной (функциональной) диспепсии. Наружное применение этого масла может быть эффективным при лечении головной боли напряжения (умеренно генерализованная боль без снижения трудоспособности). Масло хорошо переносится в рекомендуемой дозе, но в более высоких дозах может вызвать побочные эффекты (Kligler B. et al., 2007).

Масло эвкалиптовое. Сырьем для получения масла является эвкалипт шаровидный и другие его виды: серо-пепельный и прутьевидный эвкалипт. Растения относятся к семейству миртовых. Масло для медицинских целей получают из листьев эвкалипта методом перегонки с паром и дальнейшей ректификации (разделение жидкой смеси на компоненты). Содержание 1,8-цинеола в полученном масле должно быть не менее 60–80%, также присутствуют пинен и сесквитерпены. Если масло не прошло стадию очистки, то оно обладает специфическим ароматом, который вызывает кашель в связи с наличием в нем альдегидов. Такое масло не применяется в медицине. Масло эвкалиптовое обладает сильными бактерицидными, противогрибковыми свойствами. Оно применяется в комплексной терапии бронхитов (ингаляции). Масло, полученное из эвкалипта, делится на 3 вида: масло, в состав которого преимущественно входит цинеол — моноциклический терпен (применяется в фармацевтической промышленности), масло для парфюмерной промышленности содержит гераниол, а также цитронеллаль и лимонен, которые придают ему приятный аромат, и масло техническое, содержащее в основном терпен фелландрен и кетон пиперитон (неприятный аромат, используют в металлургической промышленности) (Гродзинский А., 1990).

Кроме того, исследования показали, что антимикробная активность эфирных масел отличается среди масел, полученных из разных видов эвкалипта. При передозировке эвкалиптового масла наблюдается угнетение ЦНС (это свидетельствует о высокой его токсичности в дозах, которые превышают терапевтические) (Patel S. et al., 1980).

Сульфаниламид — это одно из первых химических соединений, относящихся к группе сульфаниламидных препаратов. Препараты, полученные позднее, фактически являются его производными. Это порошок белого цвета, без запаха, плохо растворимый в воде, в спирте; легко растворим в горячей воде (кипяток) и щелочи. Обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (бактерии шаровидной формы). Кроме этого, он активен и против других бактерий и кишечной палочки. Его применяют при ангине, цистите, пиелите (чаще всего болеют дети), энтероколите (одновременное воспаление тонкой и толстой кишки) и других инфекционных заболеваниях. Высшая разовая доза — 2,0, высшая суточная доза — 7,0. Побочные реакции, которые могут возникнуть во время терапии препаратом: тошнота, рвота; возможны головная боль, головокружение; цианоз; парестезия, тахикардия, дерматит, диарея. В высоких дозах сульфаниламид влияет на процессы кроветворения и возможно развитие лейкопении (снижение количества лейкоцитов в единице объема крови), агранулоцитоза. Противопоказания: нефриты (группа заболеваний почек с различным этиопатогенезом), нефротический синдром (характеризуются развитием дистрофических процессов в почках). При длительном применении препарат необходимо периодически проводить анализ крови (биохимический, общий, уровень глюкозы).

Сульфатиазол (сероорганическое соединение) относится к группе противомикробных препаратов, сульфаниламидов короткого действия, является антагонистом п-аминобензойной кислоты (на этом основан механизм его противомикробного действия). Его действие и свойства аналогичны таковым сульфаниламида. В настоящее время он редко применяется системно в связи со своей токсичностью. Иногда его применяют сочетанно с другими действующими веществами в препаратах для лечения кожных, вагинальных, глазных инфекций.

Тимол (2-изопропил-5-метилфенол, природный монотерпеновый фенол). Представляет собой крупные кристаллы без цвета или порошок кристаллический с характерным запахом, пряно-жгучего вкуса. Этого химического соединения в масле должно содержаться 20–30%. Сырьем для его получения является трава тимьяна обыкновенного (Thymus vulgaris). Это вещество плохорастворимо в воде; легкорастворим в спирте и любом жирном масле. Применяется в терапии некоторых гельминтозов. Для тимола характерны такие свойства: антиоксидантное, противовоспалительное, местное анестезирующее, заживляющее, антисептическое и особенно антибактериальное и противогрибковое. Противопоказан тимол при заболеваниях почек и печени, декомпенсации деятельности сердца (нарушение нормального функционирования), не принимают при язвенной болезни желудка, в период беременности (Арнаудов Г., Кудрин А., 1975).

Ингалипт — комбинированное лекарственное средство. Форма выпуска — аэрозоль и спрей. Для препарата характерен запах ментола. Группа безрецептурных лекарственных средств.

Препарат активно назначается в Украине (применяется для взрослых и детей в возрасте от 3 лет). Однако в странах Европы и других странах не применяется, и аналогов ему на данный момент нет.

Сульфаниламиды (сульфаниламид, сульфатиазол), входящие в состав Ингалипта, запрещены для применения в других странах; в частности, в Германии запрещен сульфаниламид, а сульфатиазол выведен из оборота в США еще с 1970 г. из-за высокого риска возникновения побочных эффектов. Но, принимая во внимание, что препарат применяется местно и риск возникновения побочных реакций сводится к минимуму, поэтому Ингалипт широко применяется в терапии заболеваний горла в качестве антисептика. Препарат оказывает противовоспалительное, противомикробное действие.

Как указано выше, сульфаниламид, сульфатиазол действуют бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Для эфирных масел, тимола характерны антимикробное, противогрибковое действие.

Применение

Ингалипт назначают при заболеваниях ЛОР-органов, слизистой оболочки полости рта инфекционно-воспалительного происхождения.

1. Фарингит — воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки, может быть острым (обычно самостоятельное заболевание) и хроническим.

2. Тонзиллит — воспалительный процесс глоточной и небных миндалин, может быть хроническим — классический пример очаговой инфекции, результат длительного течения инфекции и реакция на нее (развитие очага хронического воспаления).

3. Ларингит — воспаление слизистых оболочек гортани, причина — повреждение слизистой оболочки гортани и верхнего отдела трахеи.

4. Афтозный стоматит — появление круглых или овальных болезненных язв на слизистой оболочке полости рта.

5. Стоматиты другого происхождения (катаральный, язвенный).

Водителям транспортных средств применять препарат следует с осторожностью (в составе в качестве вспомогательного вещества содержится спирт этиловый) с учетом того, что при тестировании на алкоголь возможны изменения в результатах теста.

Порядок дозирования

До применения препарата Ингалипт следует прополоскать рот теплой водой. Если отмечается некротический налет на пораженных участках, то его обязательно нужно удалить с помощью стерильного тампона, салфетки. Во время терапии препаратом принимать пищу, пить воду можно через 15–30 мин после применения.

Назначается взрослым и детям в возрасте старше 3 лет.

Перед применением Ингалипта следует надеть устройство, распыляющее лекарство, на аэрозольный баллон, затем обязательно встряхнуть его и, нажимая на распылитель, равномерно оросить препаратом тот участок, который был подвержен воспалительному процессу. 1 сеанс ингаляции — это 2–3 распыления, при этом препарат держат в полости рта не менее 5–7 мин. Такие сеансы орошения проводят 3–4 р/сут. Длительность приема препарата зависит от состояния пациента и эффективности процесса лечения. Обычно 7–10 дней.

Передозировка

При передозировке увеличивается выраженность побочных реакций. Следует прекратить прием лекарственного средства, прополоскать рот водой. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие Ингалипта с другими препаратами

При сочетанном применении с прокаином, тетракаином и бензокаином происходит инактивация антимикробных свойств сульфаниламидов.

Итак, спрей от аэрозоля препарата Ингалипт отличается способом доставки лекарственного средства на пораженные участки. У спрея подача раствора осуществляется механическим способом — путем давления на поршень очень маленького насоса, давление во флаконе равно атмосферному. В аэрозоле работает уже сжатый газ азот, под давлением которого находится жидкость, а при нажатии на нужную точку (указана на флаконе) происходит открытие клапана и струя аэрозоля орошает горло.

Источник

ТОП лекарств от кашля

Кашель – защитная рефлекторная реакция организма, направленная на очищение закупоренных или раздраженных дыхательных путей. Половая принадлежность, возраст и генетика в данном случае значения не имеют. Лающий, мучительный, с мокротой или без нее, возникающий в течение всего дня, только в определенное время суток или при употреблении определенных продуктов – существуют совершенно разные типы кашля. Он может быть разделен, во-первых, по продолжительности (острый и хронический кашель), а во-вторых, по отношению к выделяемому секрету (сухой, продуктивный и кровохарканье).

Чтобы подобрать лучшее средство от кашля, следует обратиться к врачу. Только специалист, после проведения обследования и постановки диагноза, может назначить эффективный препарат, который не только устраняет симптом, но и борется с причиной его возникновения.

Какие виды кашля бывают

Сухой (раздражающий)

Называется непродуктивным или кашлем без мокроты. Вызван раздражением дыхательных путей. Острый сухой кашель может возникать, например, в начале бронхита, при небольших легочных эмболиях (закупорка легочного кровеносного сосуда), плеврите, а также при вдыхании раздражающих газов, пыли и других инородных тел.

Хронический сухой кашель может быть вызван, например, хроническим насморком или хронической синусовой инфекцией, рефлюксной болезнью и астмой. Кроме того, хронический сухой кашель также может быть побочным эффектом ингибиторов АПФ (сердечно-сосудистых средств).

Продуктивный (кашель с мокротой)

Сопровождается большим количеством слизистого образования. Слизь в основном прозрачная. Желтоватая мокрота, отходящая из нижних дыхательных путей, связана с воспалительными клетками. Зеленоватый бронхиальный секрет указывает на бактериальную инфекцию.

Острый продуктивный кашель может возникать, например, в рамках пневмонии, а также на более поздней стадии острого бронхита. Хронический продуктивный кашель может быть признаком хронического бронхита или ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких).

Кровохарканье

Причины возникновения кашля

Существует много провоцирующих факторов. Перед назначением лекарственной терапии назначается комплексное обследование для уточнения причины. Самолечение в данном случае недопустимо, т. к. может привести к развитию необратимых последствий для здоровья.

Простуда

Поражение верхних дыхательных путей вирусами. Обычно сопровождается кашлем, насморком, заложенностью носа и общим ухудшением самочувствия. Если не начать лечить кашель на данном этапе, то происходит прогрессирование патологического процесса и развитие поражения верхних дыхательных путей или легких.

Грипп

Респираторная вирусная инфекция протекает тяжелее простой простуды. Болезнь начинается очень внезапно с высокой температурой, головной и мышечной болью. Также присоединяется боль в горле с затруднением глотания. При гриппе чаще всего возникает сухой кашель. Иногда пациенты также страдают от тошноты.

Хронический синусит

Сопровождается в основном сухим кашлем, который усиливается в положении лежа. Воспалительный процесс часто распространяется и на слизистую оболочку носовой полости, поэтому сопровождается хроническим насморком.

Бронхит

Воспаление респираторного тракта, которое часто сопровождается мучительным кашлем. При остром бронхите сначала возникает сухой, позже продуктивный кашель. Кроме того, у больных отмечается насморк и боль в горле. Диагноз хронический бронхит ставится тем, у кого был ежедневный кашель и мокрота в течение как минимум 3 месяцев подряд по 2-3 эпизода в год. Часто курение является причиной хронического бронхита.

Пневмония

Плеврит

Острое воспаление легких. Возможные причины включают инфекции, рак и легочную эмболию. Сухая форма плеврита сопровождается раздражающим кашлем, сильной, односторонней и болью в груди при вдохе.

Воздействие раздражающих факторов

При попадании жидкости или пищи в трахею, а не в пищевод, возникает сухой раздражающий кашель – организм пытается снова транспортировать инородные тела вверх к полости рта. То же самое происходит при вдыхании или проглатывании инородных тел.

Аллергия

Кашель, связанный с аллергией, может возникать, например, при аллергии на плесень, пищевой аллергии и аллергии на пылевые клещи. Люди с аллергией на пыльцу (сенная лихорадка) позже часто дополнительно заболевают астмой, для чего кашель и одышка являются первыми признаками.

Бронхиальная астма

Астма является широко распространенным хроническим заболеванием с воспалением и сужением дыхательных путей. Пациенты страдают преимущественно сухим кашлем (даже ночью) и судорожной одышкой.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Дыхательные пути в легких хронически воспалены и сужены. Возникающий дискомфорт – это в первую очередь хронический кашель с мокротой, а также одышка при нагрузке. Основной причиной ХОБЛ является курение.

Коллапс легких (пневмоторакс)

Приводит к болезненному накоплению воздуха между внутренней и внешней легочной оболочкой. Причиной этого является, например, разрыв легочных пузырьков или травма легких. При коллапсе внезапно появляется боль в области груди, которая может иррадиировать в спину. Также усиливается нехватка воздуха.

Легочная эмболия

Рак легких

Подразумевает наличие различных злокачественных наростов. Упорный кашель является относительно ранним симптомом карцином, но также может указывать на многие другие заболевания. У некоторых пациентов также возникает кровохарканье. Основной причиной рака легких является курение.

Редкие причины

Некоторые лекарства могут вызвать хронический сухой кашель в качестве побочного эффекта, который часто возникает приступами. Речь идет о ингибиторах АПФ и бета-блокаторах. Обе группы лекарственных средств служат сердечно-сосудистыми препаратами и назначаются при сердечной недостаточности и гипертонии. Кроме того, прием противовоспалительного кортизона также может вызвать кашель.

У детей хронический кашель часто возникает из-за повышенной чувствительности дыхательных путей после вирусной инфекции и при рефлюксе кислотного содержимого желудка в пищевод. Причиной может стать отток слизи из носовых ходов в горло. Редкими причинами кашля у детей являются вдыхание инородных тел и кистозный фиброз.

Классификация препаратов от кашля

Лекарства дают при кашле только в том случае, если это абсолютно необходимо, или дискомфорт сильно влияет на состояние пациента. Поскольку кашель – это не болезнь, а симптом, перед его лечением обязательно следует диагностировать основное заболевание. Особенно длительный кашель может быть симптомом серьезного нарушения в организме. По этой причине перед составлением диагноза обязательно следует избегать препаратов, угнетающих кашель.

Таблица – Классификация препаратов от кашля

Источник