Ингибирование что это в медицине
Что такое ингибиторы
К группе ингибиторов относятся вещества, которые замедляют или полностью блокируют химические (в особенности, ферментативные) и физиологические процессы. Название происходит от латинского слова inhibere, что в переводе означает “захватывать”. Одна из групп – ингибиторы АПФ – используются для лечения патологий сердечно-сосудистой системы.
В числе известных АПФ ингибиторов можно выделить препарат Эналаприл, применяемый при сердечной недостаточности, эссенциальной и реноваскулярной гипертензии, а также для профилактики развития патологий.
Принцип действия
Ингибиторы действуют в цепных и каталитических реакциях с участием активных частиц. Вещества вступают в реакцию с частицами, затормаживая или предотвращая их реакцию, в результате чего образуются малоактивные радикалы. Для достижения эффекта ингибиторов требуется значительно меньше, чем реагентов.
Ингибиторы АПФ
Ангиотензинпревращающий фермент является одним из ключевых элементов системы регуляции давления. Под их воздействием неактивный гормон ангиотензин I превращается в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим эффектом. При использовании ингибиторов АПФ его действие подавляется, благодаря чему препараты группы способны понижать давление и эффективны в лечении гипертензии.
Кроме того, за счет выброса окиси азота и простагландина I2 препараты данной группы тормозят распад вазодилататора (вещества, сильно расширяющего сосуды) брадикинина.
Для лечения сердечной недостаточности ингибиторы обычно назначаются в дозах, не снижающих АД.
Препараты также назначают для лечения почечной недостаточности.
Польза препаратов ингибиторов
Классификация и формы
Ингибиторы АПФ выпускаются в двух видах:
Наиболее безопасными для длительного применения считаются ингибиторы АПФ, которые выводятся из организма через печень. Препараты гидрофильной группы не метаболизируются в организме и выводятся в первоначальном виде, липофильные ингибиторы подвергаются частичной метаболизации, образуют органические вещества, часть из которых биологически активна.
По продолжительности действия ингибиторы бывают:
Эналаприл
Применение
Широкое распространение ингибиторы АПФ получили в кардиологии. Препараты группы применяются для лечения:
В профилактических целях ингибиторы назначаются пациентам, перенесшим инфаркт миокарда.
Ингибиторы АПФ назначаются всем пациентам с хронической сердечной недостаточностью, независимо от стадии и этиологии заболевания. Первоначально врачи прописывают минимальные дозы препаратов, постепенно увеличивая их до целевых.
При гипертонии (артериальной гипертензии) ингибиторы используются в качестве самостоятельного терапевтического средства и в сочетании с другими препаратами.
По статистике, при лечении ингибиторами АПФ сахарный диабет развивается реже, чем при терапии диуретическими препаратами и β-блокаторами.
В неврологии препараты группы используются для первичной и вторичной профилактики инсульта головного мозга. Показанием для назначения ингибиторов также является транзиторная ишемическая атака и перенесенный инсульт. При этом пол, возраст пациента и исходные показатели артериального давления значения не имеют. Лечение ингибиторами АПФ приводит к снижению риска повторного приступа, общего риска осложнений на сердечно-сосудистую систему.
Препараты группы эффективны для лечения эндокринологических заболеваний: диабетической нефропатии, сахарного диабета. Ингибиторы показаны пациентам с ожирением и резистентностью к инсулину, поскольку они повышают чувствительность к данному гормону. Кроме того, препараты замедляют развитие почечной недостаточности на фоне диабета I и II типа, снижают частоту осложнений на сердечно-сосудистую систему.
Противопоказания для лечения ингибиторами
Несмотря на общее положительное действие на организм, у ингибиторов есть ряд противопоказаний, при которых лечение этой группой препаратов недопустимо. Это:
Также препараты не подходят для беременных и кормящих женщин.
Прием ингибиторов должен осуществляться строго по назначению лечащего специалиста. Бесконтрольное применение препаратов и самолечение приводят к осложнениям и развитию опасных для жизни патологий.
ИНГИБИТОРЫ
ИНГИБИТОРЫ (лат. inhibere останавливать, удерживать) — вещества разнообразной химической природы, тормозящие или полностью угнетающие скорость химических, физико-химических и биологических процессов; находят применение в медицине в качестве лекарственных средств, активность некоторых ингибиторов в сыворотке крови является дополнительным диагностическим тестом при ряде заболеваний; в народном хозяйстве используются в борьбе с сельскохозяйственными вредителями; многие ингибиторы являются отравляющими веществами.
И. хим. процессов тормозят реакции окисления смазочных масел, коррозии металлов, окисления различных видов топлива, останавливают или полностью предотвращают процесс полимеризации т. п. И. биофиз, процессов являются разнообразные хим. соединения, которые резко снижают скорость цепных реакций, т. к. при столкновении с образующимся в такой реакции свободным радикалом И. в свою очередь образуют малоактивные радикалы, не способствующие развитию цепного процесса. И. роста растений являются вещества, тормозящие или полностью угнетающие прорастание семян, рост стебля, распускание почек и т. п.
В биохим, литературе термином «ингибитор» чаще всего называется вещество, полностью или частично угнетающее ферментативный процесс. Иногда эти вещества называют еще ферментными или протоплазматическими ядами, к к-рым относятся, напр., цианиды, окись углерода, соли тяжелых металлов и т. п. Ферментативные процессы лежат в основе жизнедеятельности микро- и макроорганизмов, поэтому разнообразные вещества, подавляющие определенные физиол, функции или биол, процессы, относят также к разряду И. Таковы, напр., И. роста некоторых микроорганизмов (ряд аминокислот и их производных), И. репродукции вирусов (аминоптерины, тиоурацил и др.), И. митотического деления клеток (бета-галоидалкиламины), И. свертывания крови (антикоагулянты), отравляющие вещества и пр.
Случаи, когда И. ферментативного процесса избирательно угнетает только един фермент, очень редки. Чаще всего И. действуют на определенные центры фермента, а в них — на конкретные функциональные группы — SH-группы (так наз. сульфгидрильных яды), NH2-группы и др. К избирательным сульфгидрильным ядам относятся n-хлормеркурибензоат, йодацетамид, N-этилмалеимид, йодозобензоат, арсенит, феррицианид.
И. специфически связываются с активаторным, коферментным или субстратным центрами на молекуле фермента, лишая фермент возможности проявить свою активность. Ряд И. специфически связывается с имидазольной группой или остатком серина в активном центре фермента (напр., диизопропилфторфосфат). Ингибирующее действие на фермент могут оказать вещества, неспецифически адсорбирующиеся на поверхности ферментного белка, денатурирующие его или гидролитически его расщепляющие. Некоторые И., обладающие способностью образовывать внутрикомплексные (хелатные) соединения, извлекают из молекулы холофермента (собственно фермента — апофермента, связанного с коферментом) ион металла, без к-рого фермент не может проявить свою активность. К таким И. относятся ЭДТА (этилендиаминтетраацетат) и др.
И. фосфорилазы (КФ 2.4.1.1.) являются ацетилхолин, карбахол, действие которых в свою очередь ингибируется атропином.
Гексокиназа (см.) ингибируется адреналином и, возможно, глюкокортикоидами.
Монойодацетат, ингибируя глицеральдегидфосфатдегидрогеназу (КФ 1.2.1.9; 1.2.1.12 и 1.2.1.13) угнетает гликолиз на стадии реакции оксидоредукции (см. Гликолиз), а фтористый натрий, И. фосфопируват-гидратазы (КФ 4.2.1.11), ингибирует гликолиз уже после стадии фосфорилирования.
Фермент цикла Трикарбоновых к-т (см. Трикарбоновых кислот цикл)— сукцинатдегидрогеназа (КФ 1.3.99.1) ингибируется малонатом, а вступление ацетил-КоА в цикл блокируется фторацетатом.
Цитохромы (см.) ингибируются цианидом; антимицин А и амитал являются И., блокирующими дыхательную цепь: первый — между цитохромами b и c1 второй — между НАД-H2 и флавопротеидами. Динитрофенол разобщает окисление и фосфорилирование, ингибируя последнее.
Ферменты пентозного цикла ингибируются солями тяжелых металлов, которые, так же как и уабаин, являются И. и АТФ-азы (КФ 3.6.1.3. и 3.6.1.8).
В организме человека и животных имеются И. эндогенного происхождения, действие которых противоположно действию многочисленных активаторов, т. е. носит регуляторный характер. К таким регуляторам относится ацетилхолин (см.), регулирующий активность холинацетилтрансферазы (КФ 2. 3. 1. 6), фермента, участвующего в синтезе ацетилхолина, обеспечивающего ритмические сокращения сердца. При раздражении блуждающего нерва освобождается экстраацетилхолин, который ингибирует холинацетилтрансферазу по типу обратной связи, т. е. фермент ингибируется продуктом реакции. Феномен остановки сердца при раздражении и. vagus объясняется, т. о., действием И. Благодаря И. трипсина и пепсина железистые клетки желудка защищены от действия вырабатываемых ими протеолитических ферментов.
Все шире И. различных ферментов используются в качестве лекарственных средств.
При лечении острых панкреатитов применяют ингибитор трипсина и химотрипсина — трасилол (см.). Ингибиторы КоА альфа-фенилмасляная к-та и ее амид (гипостерол, артосклерол) обладают способностью снижать содержание холестерина в крови человека. При травматическом шоке, острой кровопотере, хирургических вмешательствах на сердце, легких, матке, предстательной железе и других органах происходит активирование фибринолитической системы. Одной из главных причин этого явления может быть выброс при повреждении клеток тканевого активатора плазминогена. Лечение фибринолиза успешно лишь в том случае, когда используется специфическая терапия, направленная на блокаду образования плазмина и ингибирование существующего плазмина. К таким препаратам относятся синтетические И. фибринолиза ε-аминокапроновая к-та (АКК), n-аминометилбензойная к-та (ПАМБК) и транс-4-аминометилциклогексанкарбоновая к-та (АМЦГКК). Кроме этих соединений, для ингибирования фибринолиза используют трасилол и контрикал (полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота), который также применяется как лекарственное средство для лечения острого панкреатита.
И. биохим, процессов, происходящих в микробной клетке, являются антибиотики; И. моноаминоксидазы (см.) используются в клинике в качестве антидепрессантов, И. карбоангидразы (см.) обладают мочегонным действием.
В сыворотке крови человека в сравнительно большом количестве присутствуют И. трипсина, связывающие этот фермент при повышенном поступлении его в кровь. Нормальные значения активности общего И. в сыворотке крови человека составляют от 300 до 600 миллиединиц (активность И. выражают в миллиединицах ингибируемого трипсина). При различных воспалительных процессах активность И. трипсина в сыворотке крови возрастает до 1500—2000 миллиединиц; при тяжелых формах хрон, панкреатита она может снижаться до 100—150 миллиединиц.
И. широко пользуются в экспериментальных исследованиях в области биохимии, физиологии, фармакологии, цитологии, генетики и др.
В практике находят широкое применение И. холинэстераз (см.), которые используются в народном хозяйстве в качестве гербицидов, фунгицидов, пестицидов и т. п. И. холинэстеразы являются четвертичные аммониевые соединения, сложные эфиры карбаминовой к-ты — карбаматы (см. Карбаминовые соединения) и фосфорорганические соединения (см.). Реактиваторы холинэстераз нашли практическое применение в качестве антидотов при отравлении фосфорорганическими соединениями животных и человека (см. Антидоты ОВ).
Библиография: Ашмарин И. П. и Ключapeв Л. А. Ингибиторы синтеза белка, Л., 1975, библиогр.; Биофизика, под ред. Б. Н. Тарусова и О. Р. Колье, М., 1968, библиогр.; Волькенштейн М. В. Молекулярная биофизика, с. 365 и др., М., 1975, библиогр.
Ингибиторы АПФ. Как работают, эффективность, побочные эффекты
Артериальная гипертензия. Просто о сложном.
В этой статье описаны различные ингибиторы АПФ. Мы также обсудим эффективность ИАПФ, их потенциальные побочные эффекты и риски, связанные с их приемом.
Как работают ингибиторы АПФ?
Чаще всего, ингибиторы АПФ используются для лечения повышенного артериального давления, т.е. артериальной гипертензии.
Ингибиторы АПФ препятствуют выработке в организме гормона ангиотензина II. Обычно этот гормон сужает кровеносные сосуды, и заставляет сердце выполнять больший объем работы, что вызывает повышение артериального давления.
Ингиби́тор (лат. inhibere «задерживать») — общее название веществ, подавляющих или задерживающих течение физиологических и физико-химических (главным образом ферментативных) процессов.
Подавляя выработку ангиотензина II, ингибиторы АПФ сохраняют кровеносные сосуды расширенными. Это снижает артериальное давление, нагрузку на сердце и уменьшает риск осложнений, связанных с артериальной гипертензией.
К СВЕДЕНИЮ: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), используемые в лечении боли и воспалительных заболеваний, способны снижать эффективность большинства лекарственных средств используемых в лечении повышенного артериального давления, включая и ингибиторы АПФ. Подробнее: НПВС И ПАРАЦЕТАМОЛ. ВЛИЯНИЕ НА АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ
Ингибиторов АПФ. Список препаратов
В перечне Управления по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration, FDA) перечислены следующие типы ингибиторов АПФ:
Список ингибиторов АПФ одобренных FDA
Список других ингибиторов АПФ
Применение ингибиторов АПФ
Измерение артериального давления. Правила и ошибки.
Как самостоятельно контролировать артериальное давление и из.
В основном врачи назначают ингибиторы АПФ для лечения следующих заболеваний:
Побочные эффекты ингибиторов АПФ
У большинства людей, которые принимают ингибиторы АПФ, нет никаких побочных эффектов. Когда же побочные эффекты развиваются, они обычно незначительны.
В обзоре ингибиторов АПФ в 2019 г. описаны некоторые наиболее распространенные побочные эффекты ингибиторов АПФ. В таблице ниже представлены эти побочные эффекты, а также количество людей, у которых они были зарегистрированы.
Побочный эффект ИАПФ
Процент людей с этим побочным эффектом
Низкое артериальное давление или «артериальная гипотензия»
Повышение уровня мочевины, азота и креатинина в крови (возможный признак проблем с почками)
Повышение уровня калия, или «гиперкалиемия»
В отдельном обзоре 2019 г. отмечается, что у 1–10% людей, принимающих ингибиторы АПФ, может появиться сухой кашель. Если этот кашель непереносим, пациенту следует обратиться к врачу с вопросом о том, следует ли прекратить прием лекарства.
Люди, которые принимают ингибиторы АПФ, должны обратиться к своему врачу, если у них появляются какие-либо побочные эффекты во время приема лекарства.
При развитии отека языка или горла (признаки анафилаксии или анафилактического шока) необходимо вызвать скорую помощь.
ЭТО ИНТЕРЕСНО: Связь повышенного артериального давления и головной боли в массах так сильна, что даже молодые люди, у которых заболела голова, хватаются за тонометр, а люди старше 40 лет измеряют давление при возникновении головной боли практически со 100% вероятностью. Связана ли головная боль с артериальным давлением? Нужно ли снижать давление при головной боли? Подробнее: ГОЛОВНАЯ БОЛЬ И АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ
Эффективность ИАПФ
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Симптомы, лечение, профилактика.
Симптомы ХСН. Заболевания, приводящие к развитию хроническ.
Эти препараты также могут помочь людям, у которых повышено артериальное давление из-за болезни почек.
При лечении повышенного артериального давления врач часто комбинирует ингибитор АПФ с другим антигипертензивным препаратом, чтобы усилить их действие.
Врачи обнаружили, что блокаторы кальциевых каналов (БКК) и тиазидные диуретики могут хорошо сочетаться с ингибиторами АПФ для снижения артериального давления.
Риски приема ингибиторов АПФ
Ингибиторы АПФ обычно не вызывают проблем, когда человек принимает их в соответствии с назначениями врача.
Однако беременные не должны принимать ингибиторы АПФ из-за риска причинить вред плоду. Эти риски включают следующее:
При беспокойстве о потенциальных рисках ингибиторов АПФ следует обсудить применение этой группы препаратов со своим врачом.
ИНТЕРЕСНЫЙ ФАКТ: Большинство нормативных данных основано на аускультативных измерениях артериального давления, но и осциллометрический метод, используемый в автоматических и полуавтоматических тонометрах, приемлем как для скрининга, так и для диагностики и контроля лечения артериальной гипертензии. Рекомендуем прочитать: КАК ВЫБРАТЬ ТОНОМЕТР
Ингибиторы АПФ в сравнении с бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов
Бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов – еще два класса препаратов, которые врачи обычно назначают для лечения проблем с сердцем и повышенного артериального давления. Оба препарата работают иначе, чем ингибиторы АПФ.
Бета-блокаторы предотвращают выброс гормонов стресса. Это замедляет сердцебиение, что в свою очередь, снижает интенсивность кровотока во всем организме.
Блокаторы кальциевых каналов препятствуют взаимодействию кальция с кальциевыми рецепторами в организме.
Обычно кальций играет важную роль в сокращении мышц в сердце и стенках кровеносных сосудов. БКК блокируют перемещение кальция в стенки кровеносных сосудов, заставляя эти стенки расслабляться. Это снижает артериальное давление и позволяет сердцу получать больше насыщенной кислородом крови. За счет блокирования перемещения кальция в сердечную мышцу, сердце сокращается медленнее. Это уменьшает нагрузку на сердце.
Назначение лекарственных препаратов может зависеть от возраста человека, общего состояния здоровья и истории болезни.
Тип лекарств, которые получает человек зависит от нескольких факторов, включая:
Резюме
Острый коронарный синдром. Информация для пациентов
Что такое острый коронарный синдром (ОКС)? Острый коро.
У большинства людей, которые принимают ингибиторы АПФ, нет никаких побочных эффектов. Если побочные эффекты все же развиваются, они обычно незначительны.
Однако ингибиторы АПФ подходят не всем. В частности, беременные не должны принимать эти лекарства.
Врачи часто назначают ингибиторы АПФ вместе с другими антигипертензивными препаратами (т.е. препаратами, снижающими артериальное давление). Комбинация лекарственных препаратов может быть особенно полезна для контроля высокого артериального давления.
Ингибиторы АПФ – препараты, понижающие артериальное давление
Группа ингибиторов АПФ представлена огромным разнообразием лекарственных средств, в составе которых содержатся разные активные вещества. Сегодня в аптеках можно купить лекарства разных поколений.
Особенности воздействия средств
Действие препаратов, которые относятся к группе ингибиторов АПФ основано на том, что замедляют выработку организмом ангиотензина II. Этот гормон вызывает сужение кровеносных сосудов, что приводит к повышению артериального давления. Под воздействием активных веществ в составе препаратов сосуды остаются расширенными, что позволяет снизить нагрузку на сердечную мышцу и понизить артериальное давление.
Большинство препаратов ингибиторов АПФ, предназначено для перорального использования. Но при необходимости проведения интенсивной терапии в тяжелых случаях, средства данной группы могут вводиться внутривенно.
Показания для назначения ингибиторов АПФ разнообразны. Помимо лечения артериальной гипертензии любого происхождения, препараты назначают при следующих патологиях:
Инфаркте миокарда в острой фазе. При их использовании удается снизить скорость разрушения тканей.
Коронарной недостаточности. С помощью средств удается уменьшить риски развития рецидива.
Ишемическом инсульте. На фоне неотложного состояния всегда повышается артериальное давление, которое требуется нормализовать.
Ингибиторы АТФ назначают при проблемах с почками, а также для уменьшения определенных симптомов сахарного диабета и мигрени. При лечении артериальной гипертензии доктор может назначить ингибитор АПФ в сочетании с другими препаратами, снижающими давление, с целью получения быстрого результата.
Для использования лекарственных средств, основным назначением которых является снижение артериального давления, существует много противопоказаний. Поэтому они должны назначаться доктором с учетом состояния пациента. Не рекомендуется использовать ингибиторы АТФ в период беременности и лактации.
Препараты 1 поколения
Ингибиторы АПФ первого поколения были разработаны в середине 70-х годов прошлого столетия. На фоне высокой эффективности, они отличаются большим количеством побочных эффектов. Поэтому очень важно не допускать отклонений от рекомендуемой доктором дозировки. Самостоятельно использовать ингибиторы АПФ, список препаратов которых не очень большой, категорически запрещено.
Представителями первой группы являются следующие препараты:
Каптоприл. Средство гарантирует быстрое снижение артериального давления и подходит для использования в экстренных ситуациях. Для исключения серьезных побочных эффектов может использоваться только в малых дозах. Это единственный препарат, который используется для купирования гипертонического криза.
Беназеприл. Лекарство отличается более мягким воздействием и может быть использовано для коррекции артериального давления при гипертензии в умеренной стадии, а также при застойной сердечной недостаточности.
Зофеноприл. Самый щадящий препарат с минимальными побочными эффектами и антиоксидантным эффектом. Но при этом он показан для применения только на начальных стадиях артериальной гипертензии.
Препараты 2 поколения
Ингибиторы АПФ второго поколения сегодня применяются при лечении артериальной гипертензии очень часто. Это объясняется сочетанием высокой эффективности и безопасности медикаментозных средств. Главное отличие от препаратов первого поколения заключается в том, что эффект после приема наступает не ранее, чем через 20 минут. Но при этом он сохраняется на более длительное время – до 5-8 часов.
Для лечения пациентов пожилого возраста часто назначают эналаприл. Лекарственный препарат отличается дополнительной способностью предотвращать образование тромбов и выводить холестерин. Другие представители группы ингибиторов АПФ второго поколения:
Периндоприл. Эффективный и безопасный препарат для использования в комплексном лечении гипертонической болезни, а также профилактики инфаркта и инсульта.
Лизиноприл. Средство назначают пациентам без патологий почек, поскольку полностью выводится с мочой. Активное вещество не накапливается в жировой ткани, поэтому лекарство назначают, когда повышенное давление возникает на фоне избыточного веса.
Рамиприл. Лекарство считается эффективным только при лечении артериальной гипертензии на начальной стадии развития. Его часто назначают для длительного использования.
Препараты 3 поколения
Ингибиторы АПФ последнего поколения отличаются мягким воздействием и минимальным количеством побочных эффектов. Но при этом результат после приема наступает не ранее, чем через 30-60 минут, что не всегда приемлемо.
К препаратам 3 поколения относится фозиноприл и церонаприл. Это средства равноценные по своему воздействию и их часто назначают для длительного использования. При этом эффект после приема сохраняется на длительное время. Для экстренных ситуаций лекарства не подходят.
Побочные эффекты
Серьезные побочные эффекты на фоне приема ингибиторов АТФ возникают, чаще всего, при лечении препаратами первого поколения. В большинстве случаев наблюдается головокружение, которое может спровоцировать обморок. Иногда возникает тошнота, рвота, расстройство стула и различные другие диспепсические явления.
При превышении назначенной дозировки отмечается резкое снижение артериального давления ниже нормы, проблемы функционированием почек или гиперкалиемия. На фоне приема ингибиторов АПФ, относящихся к любому поколению, может возникать сухой кашель или аллергические реакции. Очень редко при монотерапии отмечались случаи развития отека Квинке. При появлении таких симптомов незамедлительно необходимо проконсультироваться с доктором.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.