Изокет и нитроспрей в чем разница

Нитроспрей : инструкция по применению

Инструкция

Состав

Раствора нитроглицерина 4 %

(в пересчете на нитроглицерин) Этанола 95 %

(спирта этилового ректификованного)

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты. Код АТС: C01DA02.

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Показания к применению

Купирование приступов стенокардии.

Профилактика приступов стенокардии в условиях, которые могут спровоцировать приступ (физическая нагрузка или эмоциональный стресс).

Противопоказания

повышенная чувствительность к органическим нитратам

закрытоугольная форма глаукомы;

выраженная артериальная гипотензия;

повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;

острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс);

одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы;

возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

Способ применения и дозировка

Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений. Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

по возможности сядьте

снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально

откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание

нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык

закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В случае возможной передозировки при возникновении каких-либо из перечисленных выше симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Применение Нитроспрея возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (этацизин, этмозин) могут снизить эффект нитроглицерина. Донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствуют восстановлению сниженной чувствительности к препарату.

Меры предосторожности

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

С осторожностью, учитывая риск и пользу: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), констриктивный перикардит, тампонада полости перикарда, тяжелый аортальный и митральный стеноз, первичная легочная гипертензия, токсический отек легких, выраженный церебральный атеросклероз, мигрень, брадикардия, склонность к развитию ортостатической гипотензии, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления, головокружение при переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, особенно при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду.

Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать препарат в положении сидя или лежа. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у больных с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Частое применение нитроглицерина, как и других органических нитратов, может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Применение нитроглицерина может вызвать головную боль, особенно в начале терапии. При продолжительном использовании головная боль обычно ослабевает, ее выраженность также может быть уменьшена путем снижения дозы.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 дозе.

Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.

Особенности применения у лиц пожилого возраста

При использовании нитратов у пожилых людей увеличиться риск развития таких реакций, как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, в наименьшей эффективной дозе, по возможности, в положении сидя или лежа. Следует также учитывать состояние сердечнососудистой системы, сопутствующую патологию и лекарственную терапию.

Беременность и период лактации

Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.

Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Упаковка

По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Информация о производителе (заявителе)

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, Россия, 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18. тел./факс: (4712) 34-03-13.

Источник

Изокет спрей : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 доза (1 нажатие на распылитель) составляет 0,05 мл раствора, содержащего 1,25 мг изосорбида динитрата;

1 флакон с 15 мл (12,7 г) раствора содержит 375 мг изосорбида динитрата;

Вспомогательные вещества: этанол, макрогол 400.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный, подвижный раствор.

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D А08.

Фармакологические свойства

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, ведет к вазодилатации.

При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному пулинг крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект обусловлен рядом патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению дилатации желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияет на другие системы органов, включая расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительной системы, желчных и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.

механизм действия

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом, стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирования белков в клетках гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Показания

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом) (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Это может привести к угрожающих жизни сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, которым применяется терапия изосорбида динитрат, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил).

Пациентам, которым применяется терапия ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его применении с органическими нитратами, что может усилить гипертензивную действие дигидроэрготамина.

При одновременном применении симпатомиметиков средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Особенности применения

Препарат можно применять с осторожностью и под постоянным наблюдением врача при:

При применении изосорбида динитрата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты. Для предотвращения возникновения такого явления необходимо избегать применения высоких доз препарата.

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Как скорую помощь препарат не применяют у пациентов, недавно ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил). В случае применения препарата в качестве скорой помощи пациенты должны быть предупреждены о запрете применения одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им запрещается применение препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.

Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг / доза 85 об. % Спирта.

Отменять препарат следует постепенным снижением дозы. Избегать попадания раствора в глаза. При попадании препарата на большой участок кожи следует немедленно его смыть. Вследствие всасывания препарата через кожные покровы могут развиться выраженные побочные реакции (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери / потенциального риска для плода.

Препарат, вероятно, может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормления грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может снижать скорость реакции или вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы

Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента, она зависит от тяжести заболевания и индивидуальной потребности в нитратах.

Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрыском 30 секунд.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыска. Если и в следующие 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем артериального давления.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого применения высоких доз.

Способ применения.

Только для распыления в ротовой полости, препарат не предназначен для ингаляций!

Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная облако спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло более суток, первое распыления следует сделать в воздух, для предотвращения применению неполной дозы.

При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.

Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:

Необходимо избегать попадания препарата в глаза. Нельзя разбрызгивать препарат у открытого огня или на предметы, имеющие высокую температуру (раскаленные).

Раствор следует вдыхать. Для гарантии безупречной действия следует нажать на распылитель не прерывая и до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

Препарат следует хранить при комнатной температуре. На этикетке флакона снизу нанесен стрелку. Если уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, рекомендуется приобрести новый флакон препарата. Впрочем, дальнейшее применение тоже возможно, пока в слегка наклоненном флаконе концовка трубки еще погружен в жидкость.

Передозировка

Побочные реакции

Побочные эффекты можно определить как очень часто (более 10%), часто (от 1% до 10%), редкие (от 0,1% до 1%), единичные (от 0,01% до 0,1%) и редкие (менее 0,01%) и неизвестная частота (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные явления.

Со стороны нервной системы:

Со стороны сердца:

Со стороны сосудистой системы:

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Общие нарушения:

Могут возникнуть гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; известен случай изосорбиддинитратиндукованои гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере терапевтического эффекта препарата.

При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Применение препарата может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Источник

Что лучше: Изокет или Нитроспрей

Изокет

Нитроспрей

Исходя из данных исследований, Изокет лучше, чем Нитроспрей. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Изокета и Нитроспрея

У Изокета эффективность больше Нитроспрея – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Изокета более выраженный, то у Нитроспрея даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Изокета и Нитроспрея тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Изокета и Нитроспрея

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Изокета она достаточно схожа с Нитроспреем. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Изокета, также как и у Нитроспрея мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Изокета нет никаих рисков при применении, также как и у Нитроспрея.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Изокета и Нитроспрея.

Сравнение противопоказаний Изокета и Нитроспрея

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Изокета в пределах нормы, но оно больше чем у Нитроспреем. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Изокета или Нитроспрея может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Изокета и Нитроспрея

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Изокета достаточно схоже со аналогичными значения у Нитроспрея. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Изокета значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Нитроспрея.

Сравнение побочек Изокета и Нитроспрея

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Изокета больше нежелательных явлений, чем у Нитроспрея. Это подразумевает, что частота их проявления у Изокета низкая, а у Нитроспрея низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Изокета возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Нитроспрея.

Сравнение удобства применения Изокета и Нитроспрея

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Изокета примерно одинаковое с Нитроспреем. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:45:33

Источник