циклодол к какой группе препаратов относится
Циклодол гриндекс : инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит:
вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, целлюлоза
микрокристаллическая, кальция стеарат.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.
Фармакологическое действие
Тригексифенидил является синтетическим блокатором холинорецепторов, который уменьшает характерный для паркинсонизма тремор, ригидность мышц и брадикинезию. Тригексифенидил является сильным блокатором М-холинорецепторов со слабовыраженными свойствами блокатора Н-холинорецепторов. В основе механизма действия лежит способность конкурировать с ацетилхолином на постсинаптической мембране.
Фармакокинетика
При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эффект достигается в течение часа.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови обычно менее 2,5 часа. На максимальном уровне концентрация в плазме крови сохраняется в течение 2-3 часов. Т. к. тригексифенидил обладает выраженной липотропностью, он хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм и выведение
Тригексифенидил гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз с образованием алкоголя и органических выделяется в неизмененном виде через почки. Период полувыведения составляет 5- 10 часов.
Пожилым пациентам следует уменьшать дозу, т. к. они более чувствительны к тригексифенидилу.
Пациенты с нарушением функций печени и почек: данные об изменении выведения тригексифенидила отсутствуют.
Показания к применению
Паркинсонизм. Экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тригексифенидилу и/или любому из вспомогательных веществ, нелеченная задержка мочи, гипертрофия простаты с задержкой мочи, закрытоугольная глаукома, обструкция пищеварительного тракта, тахиаритмии, острое отравление алкоголем, психотропными препаратами или опиатами, острый делирий и мания. Поздняя дискинезия. Деменция. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
Беременность и период лактации
В связи со способностью тригексифенидила проникать через плацентарный барьер его применение во время беременности противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод.
Тригексифенидил выделяется в грудное молоко, поэтому его применение во время кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Дозы подбирают индивидуально. Препарат следует применять перед едой или во время еды. Если препарат вызывает ощущение сухости во рту, его желательно применять перед едой, так как в противном случае может быть тошнота.
Лечение начинают с дозы 2 мг в день. При необходимости назначения дозы 1 мг следует использовать препарат, содержащий тригексифенидил в соответствующей дозировке. Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3-5 дней. Поддерживающая доза обычно составляет 6-10 мг в день в 3-4 приема. В тяжелых случаях возможна необходимость увеличения дозы до 12-16 мг в день в 3-4 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Заканчивая терапию или начиная альтернативное лечение, дозу тригексифенидила гидрохлорида следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель до полной отмены. Резкая отмена тригексифенидила может привести к внезапному ухудшению состояния за счет обострения симптомов заболевания.
При одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами дозы обоих препаратов следует уменьшать. В таком случае достаточно применять
3- 6 мг тригексифенидила гидрохлорида в день в 2 приема.
Длительность лечения определяет врач в каждом случае индивидуально.
Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует применять препарат в меньших терапевтических дозах.
Детям в возрасте до 18 лет не применяют.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
Побочное действие
Далее упомянутые побочные эффекты упорядочнены в соответствии с делением по группам систем органов и частоте встречаемости MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до
Передозировка
Симптомы, большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарной иннервации парасимпатической нервной системы. Картина отравления соответствует симптомам отравления атропином (мидриаз, сухость слизистых, тахикардия, атония кишечника и желчевыводящих путей, повышенная температура тела и др.). Тригексифенидил вызывает также нарушения в ЦНС (увеличенную возбудимость, нарушения сознания, дереализацию и другие нарушения психики). При тяжелом отравлении может развиться кома или паралич дыхательного центра.
Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: следует
Гемодиализ и гемоперфузия назначаются только в течение нескольких первых часов после приема, и даже тогда их значение не известно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Побочное действие тригексифенидила может усилиться при одновременном применении с другими сходными по свойствам холиноблокаторами (например, амантадином, некоторыми антигистаминными препаратами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами), а также с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).
При одновременном применении тригексифенидила с упомянутыми препаратами могут появиться такие побочные действия, как сухость во рту, нечеткое зрение, задержка мочи и запор.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие нитратов, применяемых под язык (из-за сухости во рту).
Так как тригексифенидил замедляет моторику кишечника, может быть нарушено всасывание других препаратов.
Тригексифенидил уменьшает влияние метоклопрамида и домперидола на пищеварительный тракт.
При одновременном применении тригексифенидила может усилиться угнетающее действие на ЦНС алкоголя и других препаратов (каннабиноиды, барбитураты, опиаты).
Антиаритмические препараты усиливают эффект антихолинергического влияния. Например, одновременное применение хинидина с тригексифенидилом может вызвать усиление антихолинергического кардиоваскулярного влияния (особенно нарушения проведения).
Особенности применения
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы
Оказывает существенное влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы. Поэтому при лечении следует избегать действий, для выполнения которых необходима ловкость и быстрота реакции.
Меры предосторожности
С особой осторожностью тригексифенидил следует применять пожилым людям и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентам с нарушениями деятельности печени и почек.
Препарат можно применять только после тщательной оценки отношения риска и пользы в случае абсолютной необходимости:
— при заболеваниях, которые могут вызвать тахикардию, опасную для жизни;
— при синдроме деменции;
— при myasthenia gravis;
— при гипертрофии простаты с полным опустошением мочевого пузыря.
Противопаркинсонические препараты не уменьшают позднюю дискинезию, в отдельных случаях они могут даже ухудшить состояние. Поэтому препарат не рекомендуют применять пациентам с поздней дискинезией, если только одновременно у них нет болезни Паркинсона.
Известны случаи злонамеренного применения тригексифенидила (из-за проявления галлюцинаций и эйфории), особенно это относится к психически больным людям.
Во избежание развития возможных симптомов абстиненции (невроз, тревога, тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сна) терапию нельзя прекращать внезапно.
При применении тригексифенидила нельзя употреблять алкоголь.
Таблетки содержат сахарозу. Этот препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Циклодол
Состав
В одной таблетке обычно содержится 2 мг тригексифенидила гидрохлорида.
В качестве вспомогательных соединений использованы: моногидрат лактозы, МКЦ, стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки запечатаны в блистеры по 25 табл. В одной упаковке 50 таблеток (2 блистера).
Фармакологическое действие
Лекарство Циклодол (МНН: Тригексифенидил) обладает противопаркинсоническим действием.
Механизм действия Циклодола основан на способности активного вещества тригексифенидила блокировать центральные Н-холинорецепторы, а также М-холинорецепторы периферического типа.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Циклодол относится к антихолинергическим препаратам центрального действия, которые нарушают связи между допамином и ацетилхолином в ЦНС. Благодаря этому ослабляются холинергические эффекты, вызванные дефицитом допамина.
Как и прочие холиноблокирующие средства терапия снижает тремор и оказывает спазмолитическое действие, в меньшей мере – наблюдается влияние на ригидность мускулатуры и брадикинезию.
Сведения о фармакокинетике
После приема внутрь тригексифенидил быстро всасывается и проникает через гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения колеблется в пределах 6-10 часов. Относительно распределения, связывания с плазменными белками в крови, метаболизма и клиренса – данных нет.
Показания к применению Циклодола
Основные показания к применению Циклодола — паркинсонизм (болезнь Паркинсона и Литтла) любой этиологии и нейролептические экстрапирамидные нарушения.
Кроме того, препарат применяется в виде монотерапии либо совместно с Леводопой для лечения спастического паралича, обусловленного поражением экстрапирамидной системы.
В ряде случаев помогает снизить тонус и улучшить движения при парезах пирамидного характера.
Противопоказания
С осторожностью необходимо применять
Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями работы печени или почек.
Побочные действия Циклодола
Побочные действия Циклодола при длительном применении могут выражаться в виде гнойного паротита.
Циклодол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимать таблетки надо перорально внутрь во время либо до принятия пищи.
Дозировку следует подбирать индивидуально — даже незначительная передозировка препаратом вызывает «опьяняющий эффект» и галлюцинации. Поэтому пациент может пережить так называемый трип – психоделическое состояние, изменённое сознание, отличающееся от типичного восприятия и осознания (источник – Википедия). Поэтому пациенты должны знать, что это такое и вовремя проконсультироваться у своего лечащего врач, так как переносимость препарата существенно отличается у разных пациентов.
Обычно начальная суточная доза составляет 0,5–1 мг (разделенная на 3-4 приема), в целях достижения оптимального эффекта в дальнейшем она может увеличиваться на 1–2 мг через каждые 3–5 дней. Максимальная разовая доза для взрослых — не более 10 мг, в сутки — до 16 мг.
Внимание!
Отменять терапию нужно постепенно в течение 1-2 недель, так как есть риск обострения симптомов паркинсонизма, потенциально-фатального нейролептического злокачественного синдрома, сопровождающегося гиперпирексией, мышечной ригидностью, изменением психического статуса, вегетативной дисфункцией. Пациенты должны быть оповещены о риске развития пристрастия (особенно — если есть психические заболевания).
Длительность лечения определяет врач отдельно для каждого случая.
Особые группы пациентов
Пациентам старше 60 лет рекомендовано принимать половину стандартной дозы, так как повышен риск возникновения побочных реакций и гиперчувствительности.
Инструкция по применению Циклодола с Леводопой
Суточная доза Циклодола не должна превышать 3–6 мг.
Передозировка
Клиническая картина
Гиперемия лица, сухость кожи и слизистых, нарушение глотания, повышенная температура, расширенные зрачки, мышечная слабость, нарушение мочеиспускания, снижение перистальтики кишечника, тахикардия, нарушение сердечного ритма, нервно-психические нарушения, включая делирий, дезориентацию, тревожность, возбужденность, агрессивность, галлюцинации, инкогерентность, спутанность сознания, атаксия, параноидальные реакции, судороги. Состояние больного может ухудшиться до центральной депрессии, комы и даже летального исхода.
Лечение
Так как передозировка тригексифенидилом может привести к опасному отравлению, необходима немедленная первая помощь:
Взаимодействие
Условия продажи
Отпускается только по рецепту.
Условия хранения
Место, защищенное от попадания лучей света, температура в пределах до +25 ° по Цельсию.
Важно!
Храните препарат в недоступном месте для детей.
Срок годности
Может храниться в течение 5 лет.
Детям
Возможно применение у детей возрастом 5-17 лет исключительно для лечения экстрапирамидных дистоний.
Дозировку следует подбирать индивидуально, максимальная суточная доза должно быть не более 40 мг.
Новорожденным
С алкоголем
Следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, так как повышается седативный эффект.
Аналоги
Структурные аналоги (активное вещество – Тригексифенидил):
Когда терапия Циклодолом приводит к серьёзным побочным эффектам, вызывает пристрастие или организм становится просто невосприимчив к препарату, пациенты спрашивают о возможности заменить Циклодол.
Акинетон или Циклодол — что лучше?
Акинетон также является центральным холиноблокатором с действующим веществом – бипериденом, бывает как в форме таблеток, так и раствора для инъекций. Он считается несколько лучше, так как имеет меньший список побочных действий и в меньшей степени влияет на когнитивные функции.
Отзывы о Циклодоле
Есть множество мнений, рассуждений и тем на форумах о целесообразности применения Циклодола. Его применяют в терапевтических целях – при болезни Паркинсона, шизофрении и т.д., а также как антидепрессант или для достижения состояния измененного сознания – так называемые «циклодоловые наркоманы».
Отзывы о Циклодоле сходятся в одном – препарат сильно бьет по зрению, мочевой системе, когнитивных функциях, вызывает пристрастие и тяжелый синдром отмены (холиновый рикошет). Однако, есть примеры когда дозировку препарата подбирают правильно и пациенты используют лекарство десятилетиями.
Все зависит от индивидуальной восприимчивости, природы и тяжести заболевания, и, конечно же, профессионализма лечащего врача.
Цена Циклодола, где купить
Средняя цена Циклодола (50 табл. 2 мг) – 100 руб. Купить в Москве, Санкт-Петербурге можно заказав в интернет-аптеке.