За что отвечает гормон дезогестрел

ДЕЗОГЕСТРЕЛ (DESOGESTREL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Увеличивает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.

Фармакокинетика

После приема внутрь дезогестрел быстро всасывается. Средняя C max в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Т max ) после приема. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Этоногестрел на 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

C ss в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней.

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Средний T 1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

Этоногестрел выделяется с грудным молоком.

Показания активного вещества ДЕЗОГЕСТРЕЛ

Режим дозирования

Побочное действие

У женщин, получавших (комбинированные) пероральные контрацептивы, редко наблюдались различные серьезные нежелательные эффекты: венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазма.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дезогестрелу; наличие в настоящее время или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени); печеночная недостаточность в настоящее время или в анамнезе; установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы); кровотечение из влагалища неясной этиологии; установленная или предполагаемая беременность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: стойкая артериальная гипертензия; длительная иммобилизация, связанная с оперативным вмешательством, заболеванием или травмой, рак печени, хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе, сахарный диабет, порфирия, системная красная волчанка, герпес (при беременности в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Источник

Комбинированные контрацептивы: тонкости применения

Марина Поздеева о современных возможностях и формах комбинированной гормональной контрацепции

С момента появления первого гормонального контрацептива — «Эновида» — прошло более 55 лет. Сегодня препараты стали более низкодозными, безопасными и разнообразными по ­форме.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК)

В большинстве препаратов используется эстроген этинилэстрадиол в дозировке 20 мкг. В качестве гестагена ­применяют:

Монофазные КОК контрацептивы имеют постоянную дозу эстрогена и прогестина. Двухфазные КОК содержат две, трехфазные — три, а четырехфазный — четыре комбинации эстрогена и гестагена. Многофазные препараты не имеют преимуществ перед монофазными комбинированными оральными контрацептивами по эффективности и побочным эффектам [1].

На фармацевтическом рынке доступны около трех десятков КОК, подавляющее большинство среди которых — монофазные. Они выпускаются в форме 21+7:21 гормонально активная таблетка и 7 таблеток-плацебо. Это облегчает последовательный ежедневный контроль над регулярным применением ­КОК.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) список: виды и названия

Механизм действия

Основной принцип работы КОК заключается в ингибировании овуляции. Препараты снижают синтез ФСГ и ЛГ. Сочетание эстрогена и прогестина дает синергический эффект и повышает их антигонадотропные и антиовуляторные свойства. Кроме того, КОК противозачаточные изменяют консистенцию цервикальной слизи, вызывают гипоплазию эндометрия и уменьшают сократимость маточных ­труб.

Эффективность во многом зависит от комплайенса. Частота наступления беременности в течение года колеблется от 0,1 % при корректном применении до 5 % при нарушениях в режиме ­приема.

За что отвечает гормон дезогестрел. Смотреть фото За что отвечает гормон дезогестрел. Смотреть картинку За что отвечает гормон дезогестрел. Картинка про За что отвечает гормон дезогестрел. Фото За что отвечает гормон дезогестрел

Преимущества

Комбинированные гормональные контрацептивы широко применяют для лечения нарушений менструального цикла, уменьшения или устранения овуляторного синдрома. Прием КОК уменьшает кровопотерю, поэтому целесообразно их назначение при меноррагии. КОК могут использоваться для корректировки менструального цикла — при необходимости отсрочить наступление очередной ­менструации.

КОК снижают риск развития доброкачественных образований груди, воспалительных заболеваний органов малого таза, функциональных кист. Прием КОК при уже имеющихся функциональных кистах способствует их значительному уменьшению или полному рассасыванию. Применение КОК способствует снижению риска злокачественных заболеваний яичников на 40 %, аденокарциномы эндометрия — на 50 % [2]. Защитный эффект длится до 15 лет после отмены ­препарата.

Недостатки

Побочные эффекты: тошнота, чувствительность груди, прорывные кровотечения, аменорея, головная ­боль.

Эстроген, входящий в состав КОК, способен активировать механизм свертывания крови, что может привести к развитию тромбоэмболии. В группу риска развития подобных осложнений на фоне приема КОК входят женщины с высоким уровнем ЛПНП и низким уровнем ЛПВП крови, тяжелой формой диабета, сопровождающейся поражением артерий, неконтролируемой артериальной гипертензией, ожирением. Кроме того, вероятность появления нарушений свертывания крови повышается у курящих ­женщин.

Противопоказания для применения комбинированных оральных контрацептивов

КОК и рак молочной железы

Наиболее полный анализ случаев развития рака груди на фоне приема КОК был представлен в 1996 году Совместной группой по изучению гормональных факторов рака молочной железы (Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer) [3]. В исследовании оценивались эпидемиологические данные из более чем 20 стран мира. Результаты исследования показали, что женщины, которые принимают КОК в настоящее время, а также те, которые принимали их в течение последних 1–4 лет, имеют незначительно повышенный риск развития рака молочной железы. В исследовании было подчеркнуто, что пациентки, участвующие в эксперименте, намного чаще подвергались обследованиям груди, чем женщины, не принимающие ­КОК.

Сегодня предполагается, что использование КОК может выступать в качестве кофактора, который лишь взаимодействует с основной причиной развития рака молочной железы и, возможно, потенцирует ее [2].

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

ТТС появилась на рынке в 2001 году («Евра»). Каждый патч содержит недельный запас норэлгестромина и этинилэстрадиола. ТТС наклеивают на сухую, чистую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или туловища с минимальным оволосением. Важно каждый день контролировать плотность прикрепления ТТС и не наносить поблизости косметических средств. Ежедневное высвобождение половых стероидов (203 мкг норэлгестромина + 33,9 мкг этинилэстрадиола) сравнимо с дозой низкодозированных КОК. На 22 день менструального цикла ТТС снимают, и наклеивают новый патч спустя 7 дней (на 29 день).

Механизм действия, эффективность, недостатки и преимущества такие же, как и у КОК.

Вагинальное кольцо

Гормональное вагинальное кольцо («НоваРинг») содержит этоногестрел и этинилэстрадиол (суточное высвобождение 15 мкг + 120 мкг соответственно). Кольцо устанавливают на три недели, после чего удаляют и выдерживают недельный перерыв. На 29 день цикла вводят новое ­кольцо.

Дозировка этинилэстрадиола в вагинальном кольце ниже, чем у КОК, за счет того что всасывание идет непосредственно через слизистую влагалища, минуя ЖКТ. Вследствие полного подавления овуляции и регулярного высвобождения, не зависящего от пациентки, эффективность выше, чем у КОК (0,3–6 %). Еще одно преимущество кольца — низкая вероятность диспепсических побочных эффектов. У некоторых пациенток появляется раздражение влагалища, выделения. Кроме того, кольцо может случайно ­выскользнуть.

За что отвечает гормон дезогестрел. Смотреть фото За что отвечает гормон дезогестрел. Смотреть картинку За что отвечает гормон дезогестрел. Картинка про За что отвечает гормон дезогестрел. Фото За что отвечает гормон дезогестрел

Тонкости применения

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия

Поделиться:

Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.

Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.

Принцип действия и возможности КОК

Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.

С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.

За что отвечает гормон дезогестрел. Смотреть фото За что отвечает гормон дезогестрел. Смотреть картинку За что отвечает гормон дезогестрел. Картинка про За что отвечает гормон дезогестрел. Фото За что отвечает гормон дезогестрел

Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:

Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.

Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.

Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.

С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.

Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.

Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.

Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.

Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.

Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов *

прогестагенная
андрогенная
антиандрогенная
антиминералкортикоидная
глюкокортикоидная
Прогестерон+—(+)+— Диеногест +++ ++ Дроспиренон + + ++ Левоноргестрел+++———Гестоден++—(+)— МПА + + ++Норгестимат+++———Норэтистерон++++———Ципротерон ацетат+—+++—+++Дезогестрел++——+

Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.

Можно ли подобрать КОК «по внешности»?

Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.

За что отвечает гормон дезогестрел. Смотреть фото За что отвечает гормон дезогестрел. Смотреть картинку За что отвечает гормон дезогестрел. Картинка про За что отвечает гормон дезогестрел. Фото За что отвечает гормон дезогестрел

Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.

Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.

Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.

Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем

Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.

Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.

Товары по теме: [product](Клайра), [product](Зоэли), [product](Ярина), [product](Джес), [product](Диане-35), [product](Жанин), [product](Марвелон), [product](Фемоден), [product](Белара), [product](Мерсилон), [product](Логест)

Источник

Особенности использования только прогестинового контрацептива с дезогестрелом для контрацепции в послеродовом периоде

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

После рождения ребенка организм женщины нуждается в восстановлении, потому что беременность и роды – это самая большая нагрузка, которую переносит женщина в течение своей жизни. Вместе с тем женщину после нормальных родов нельзя считать больной, и, несмотря на увеличившуюся занятость с ребенком, она может и должна возобновлять интимные отношения. По данным выборочных опросов, две трети жительниц России возобновляют сексуальные отношения к концу первого месяца и почти все (98%) – в течение 4–6 месяцев после родов.

При этом большую тревогу врачей вызывает тот факт, что после родов 20–40% сексуально активных российских женщин не применяют никаких методов контрацепции. А между тем оживление функции яичников происходит уже к концу второй недели послеродового периода. Имеются сообщения о наличии зрелых фолликулов у некормящих женщин примерно через 49 дней, у кормящих – через 112 дней при отсутствии менструаций. Согласно зарубежным исследованиям у некормящих женщин первая менструация появляется в среднем спустя 2,57±2,3 месяца, у кормящих – в среднем спустя 5,17±4,3 месяца после родов.
В результате вероятность повторной беременности при отсутствии надежной контрацепции у кормящих матерей через 6–8 месяцев после родов достигает 10%, а у некормящих – 50–60%. Возникшая вскоре после родов беременность чаще всего заканчивается абортом, что чревато как психологической, так и физической травмой для организма женщины. Незапланированная беременность в течение 2 лет после родов имеет крайне негативные последствия для репродуктивного здоровья женщины. Несмотря на то, что возвращение к исходному состоянию органов репродуктивной системы заканчивается через 4–6 недель после родов, полное восстановление организма занимает не менее 1,5–2 лет. Как показали исследования, при возникновении беременности ранее, чем через 2 года после родов, вдвое возрастает риск развития осложнений беременности (преэклампсия, анемия, задержка внутриутробного развития плода), родов и послеродового периода. До того как презерватив стал товаром широкого потребления, обычная европейская женщина имела в среднем 10 беременностей. В современных социально–экономических условиях не каждая женщина решится родить даже второго ребенка, если первому не исполнилось и трех лет. Незапланированная беременность редко бывает желанной, поэтому с момента рождения ребенка женщине нужно позаботиться о контрацепции.
Как показывают результаты многолетнего наблюдения врачей гинекологов, а также статистика социологических опросов, чаще всего виновными в отказе от использования противозачаточных методов являются банальные причины. Во–первых, это лень обыкновенная. Женщине не хочется искать подходящие методы предотвращения нежеланной беременности. Однако надежда на «авось» рано или поздно приведет женщину к повторной беременности вскоре после родов. Во–вторых, это незнание большинства методов предотвращения нежеланной беременности. К сожалению, в сознании многих женщин явно заложен негатив в отношении противозачаточных средств. Зачастую вокруг средств предохранения от беременности складываются мифы и легенды, передающиеся от одной женщине к другой, каждый раз обрастая все большим количеством «ужасающих подробностей» о вреде противозачаточных средств. Если женщина опасается за свое здоровье, ей необходимо обратиться к врачу–гинекологу, который поможет ей выбрать самый безопасный метод контрацепции, с учетом именно ее особенностей здоровья и потребностей. В–третьих, это боязнь женщин применять методы контрацепции при кормлении грудью, из–за опасений возможного вреда для здоровья ребенка. Однако на самом деле это не так. Использование противозачаточных средств при кормлении грудью абсолютно безопасно и не может никоим образом навредить здоровью новорожденного.
Таким образом, закономерным решением проблемы повторной незапланированной беременности в послеродовом периоде и в течение 2 лет после родов является использование эффективной, надежной и безопасной контрацепции. Критерии приемлемости для использования того или иного метода, а также сроки начала применения метода зависят от таких факторов, как длительность послеродового периода, наличие и суточная частота кормления грудью, особенности состояния здоровья женщины.
Разумеется, такой способ контрацепции, как половое воздержание, обладает 100%–й контрацептивной эффективностью, однако большинство пар этот метод не устраивает даже на короткое время. Но даже в развивающихся странах сегодня все реже прибегают к абстиненции вследствие эмансипации и изменения традиций.
В нашей стране применительно к послеродовым сексуальным отношениям в народе бытует негласное «правило двух троек». Если женщина кормит ребенка только грудью, профилактику незапланированной беременности можно начинать через 3 месяца после родов, тогда как при частичном грудном вскармливании или при отказе от него – уже спустя 3 недели после родов.
Современные специалисты оказались более лояльными, так как считают, что при исключительно грудном вскармливании можно отложить начало применения противозачаточных средств на 6 месяцев после родов. Грудное кормление, начатое сразу после родов, является эффективным методом природной контрацепции (МЛА – методом лактационной аменореи). Эффектив­ность МЛА максимальна (98%) у женщин, предпочитающих так называемое «экологическое кормление грудью», включающее в себя отказ от сосок, кормление по требованию ребенка (даже ночью), иногда по несколько раз в час, в среднем от 12 до 20 раз в сутки, из них 2–4 раза ночью. Перерыв между кормлениями не должен превышать 4 часов днем и 6 – ночью. При этом каждый раз необходимо давать ребенку грудь, а не сцеживать молоко. Контрацептивная эффективность МЛА сохраняется на приемлемом уровне, если доля прикорма составляет не более 15%. По данным Шейлы Кипплей, женщины, которые практикуют только грудное вскармливание, в среднем не менструируют до 14,6 месяцев. При нечастом кормлении, раннем начале прикорма, что характерно для жителей развитых стран, и спустя 6 месяцев после родов эффективность МЛА экспотенциально снижается. Так, почти у половины (48%) женщин, использующих преимущественно грудное вскармливание, менструации возобновляются на втором году кормления, у 37% – во втором полугодии и лишь у 7% – в течение 6 месяцев.
Сопоставимой с МЛА эффективностью обладают пероральные гормональные контрацептивы, содержащие только прогестины (Progestin–Only– Contracepti­vesor POC).
Чисто прогестиновые контрацептивы (ЧПК) или только прогестиновые контрацептивы (ТПК) были созданы в связи с необходимостью исключить эстрогенный компонент, обусловливающий в первую очередь угрожающие жизни тромбоэмболические состояния. Благо­даря отсутствию эстрогенов в своем составе, ТПК имеют меньшее системное влияние и возможность применения во время лактации. Несомненно, что для прекращения контрацепции не требуется вмешательства медицинского персонала.
В 70–х годах прошлого века появились таблетки, содержащие только этинодиолдиацетат (Континуин, Фемулен), норгестрел (Оврет), линестренол (Эксклю­тон), норэтистерон (Микронор) или левоноргестрел (Микролют). Малое для того периода фарминдустрии содержание прогестагена (30–500 мкг) в таблетке явилось поводом к наречению их мини–пилюлями («мини–пили»).
Под влиянием «мини–пили» уменьшается количество шеечной слизи, повышается ее вязкость, что обеспечивает снижение пенетрирующей способности сперматозоидов в периовуляторном периоде (шеечный фактор); происходят изменения в эндометрии, препятствующим имплантации (маточный фактор); замедляется миграция яйцеклетки по маточной трубе (трубный фактор); у 50% пациенток происходит подавление овуляции (центральный фактор).
Контрацептивная эффективность «мини–пили» составляет 0,3–9,6 беременностей на 100 женщин/год. Таблетки дали возможность применять их у кормящих женщин. Однако «мини–пили» имеют ряд недостатков. Во–первых, их эффективность ниже, чем у обычных комбинированных таблеток. Во–вторых, прием требует строгого соблюдения режима – если опоздать более чем на 3 часа, контрацептивная эффективность резко снижается.
В 2002 году появился ТПК, в состав которого входит высокоселективный и достаточно метаболически нейтральный прогестаген – дезогестрел.
При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро и путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в этоногестрел – биологически активный метаболит дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,8 ч (Tmax) после приема 1 таблетки. Стабильная концентрация устанавливается на протяжении 4–5 дней. Биодоступность этоногестрела – 70%. Этоно­гестрел на 95,5–99,0% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Незна­чи­тельное количество метаболита (0,01–0,05 мкг этоногестрелав в пересчете на 1 кг массы тела ребенка при количестве потребляемого молока 150 мг/кг/сут) выделяется с материнским молоком. Имеющиеся на сегодня результаты не свидетельствуют о риске для ребенка, который находится на грудном вскармливании. Чтобы получить дозу гормона, содержащуюся в одной таблетке, ребенку нужно находиться на грудном вскармливании три года (если мама при этом непрерывно принимает контрацептив). На количестве молока и продолжительности лактации прием мини–пили не отражается. Тем не менее необходимо тщательное динамическое наблюдение за развитием и ростом ребенка при грудном вскармливании, если женщина с целью контрацепции использует ТПК с дезогестрелом. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.
Механизм действия данного средства такой же, как и у комбинированных противозачаточных таблеток. В крупномасштабных клинических исследованиях было показано, что индекс Перляу ТПК с дезогестрелом составил 0,4, что соответствует таковому КОК [Korver, 1999]. Препарат эффективно подавляет активность гипоталамо–гипофизарно–яичниковой системы и, как следствие, угнетается циклическая функция яичников и секреция эстрадиола более чем в 99% случаев применения, что было подтверждено ультразвуковыми исследованиями яичников, отсутствием пикового повышения ЛГ в середине цикла и повышением уровня прогестерона.
Поэтому «правило забытой таблетки» составляет не 3, а 12 часов. То есть в случае приема таблетки не позже, чем через 36 часов, контрацептивная эффективность сохраняется и отсутствует необходимость в дополнительных методах контрацепции, что очень удобно для женщин, поскольку обусловлено постоянным подавлением овуляции. ТПК имеют преимущества перед КОК благодаря отсутствию эстрогензависимых осложнений и побочных эффектов.
Дезогестрел эффективно подавляет пролиферативные изменения в эндометрии. У 40% женщин при приеме контрацептива эндометрий находится в неактивной фазе или вовсе наблюдается его атрофия. При длительной безэстрогенной контрацепции нет перерывов в приеме препарата, не происходит резкого снижения уровня гормона и, соответственно, нет регулярных циклических кровотечений. В связи с этим тип кровотечений менее предсказуем, чем для КОК. Однако только 25% женщин прекращают прием только прогеста­ген–со­держащих контрацептивов по причине нерегулярных кровянистых выделений.
Из современных ТПК в настоящее время получил широкий доступ для послеродовой гормональной контрацепции ТПК «Лактинет», в каждой таблетке которого содержится 75 мкг дезогестрела.
Имеются некоторые отличия в рекомендациях к использованию ТПК, представленных экспертами Все­мирной Организации Здравоохранения – WHO (2009) и Центра контроля и предупреждения болезней – CDC (2010). В соответствии с рекомендациями ВОЗ и CDC некормящие женщины относятся к 1–й категории пользователей и могут принимать только прогестагенные контрацептивы, в том числе Линдинет, начиная с 21–го дня после родов. Мнения о приеме ТПК женщинами, предпочитающими преимущественно грудное вскармливание детей, в указанных руководствах несколько различаются. Эксперты ВОЗ предлагают считать кормящих матерей в период до 6 недель после родов 3 категорией пользователей, которым назначение ТПК, скорее, не показано, чем допустимо. С 6–й недели после родов всех кормящих матерей можно отнести к 1–й категории пользователей, которые могут принимать ТПК без ограничений. Американские составители руководства CDC обосновали отнесение матерей, вскармливающих грудью в течение менее 1 месяца после родов, ко 2–й категории пользователей, которым можно принимать ТПК, но с клиническим контролем их состояния здоровья. Продолжительность послеродового периода более 1 месяца является показанием к отнесению женщин к 1–й категории пользователей ТПК.
Прием препарата после родов у кормящих матерей можно начинать до возобновления менструации: по 1 таблетке в сутки, следуя в указанном на упаковке направлении, по возможности, в одно и то же время суток, чтобы перерыв между приемом 2 таблеток составлял 24 ч, по необходимости – с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку Лактинета следует начинать сразу после окончания предыдущего блистера с 28–ю таблетками. По прошествии 21–х суток после родов следует исключить возможность беременности, и на протяжении первых 7 суток необходимо применять так называемый «барьерный» способ контрацепции. При возобновлении менструаций начать использовать Лактинет можно с 1–го по 5–й день менструального цикла. В случае начала использования со 2–5–го дня необходима дополнительная контрацепция в течение первых 7 дней использования таблеток.
Вторым правилом, которое неукоснительно следует соблюдать пользователям ТПК – правило «забытой таблетки». Противозачаточное действие может быть снижено, если перерыв между приемом таблеток составляет 36 ч. Если очередная таблетка не принята в срок, то следует как можно быстрее принять пропущенную таблетку. Если опоздание не превышает 12 часов, противозачаточный эффект не снижается, – в таком случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Последующие таблетки необходимо принимать в обычном режиме. Если между приемом прошло 12 часов, прием препарата следует продолжить в обычном режиме, однако в последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен на 1–й неделе применения препарата и в предшествующие 7 дней был сексуальный акт, то необходимо исключить возможность беременности. Если пациентка не желает нарушать привычный режим приема препарата, то необходимую таблетку (необходимые таблетки) ей следует восполнить из другой упаковки. Правило пропущенной таблетки можно полностью экстраполировать на состояние, возникшее после рвоты. Если время, прошедшее от момента приема ТПК и рвоты, не превышает 4 часов, то таблетка всасывается не полностью.
На фоне использования ТПК возможны следующие побочные реакции: нарушение менструального цикла, угревые высыпания, изменения настроения, болезненность молочных желез, тошнота, увеличение массы тела. Эти симптомы не представляют опасности и постепенно исчезают. Нижеперечисленные побочные действия препарата исследователи оценивали как оправданно, возможно или вероятно связанные с курсом терапии, но необходимо подтверждение, имеется ли при этом непосредственная связь с данным ТПК (табл. 1).
Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось в клинических исследованиях, были нерегулярные менструации. До 50% женщин, применявших дезогестрел, отметили ациклические кровянистые выделения; в том числе у 20–30% женщин менструации стали более частыми, у других 20% – более редкими, вплоть до аменореи. Менструации могут также стать более длительными. Изменение характера менструальных кровотечений – весьма обычное явление. Эти изменения носят обратимый характер и не представляют опасности для здоровья. Прием Лактинета ведет к снижению уровня эстрадиола в плазме крови, что соответствует уровню ранней фолликулярной стадии. До настоящего времени нет данных, подтверждающих, что это снижение влияет на минеральный состав костей. Возможно появление хлоазм, особенно у тех женщин, у которых их отмечали в анамнезе в период беременности. Во избежание появления хлоазм женщине следует защищаться от интенсивного солнечного облучения во время применения Лактинета.
После родов, особенно кормящим женщинам, как правило, некогда заботиться о своем здоровье. Все их внимание приковано к ребенку. В результате они редко адекватно оценивают умеренные изменения самочувствия, в том числе на фоне применения ТПК. Предвидя подобные ситуации, при консультировании после родов врачу следует заранее проинформировать женщин не только о преимуществах, но и о побочных реакциях, возникающих при использовании ТПК. Важно заострить вни­мание женщин на возможных настораживающих симптомах, таких как задержка менструации после нескольких месяцев регулярных циклов (признак возможной беременности вследствие контрацептивной неудачи или погрешности метода), появление болей в нижней части живота (симптом внематочной беременности или воспалительного заболевания органов малого таза), более обильное или продолжительное кровотечение, сильные головные боли по типу мигрени, сосудистые кризы, нарушение зрения.
В том случае, если наблюдается любое из вышеперечисленных состояний и факторов риска, нужно тщательно взвешивать ожидаемые преимущества и риск применения ТПК при консультировании с лечащим врачом на протяжении всего периода контрацепции в послеродовом периоде. Частоту и объем контрольных обследований следует определить в индивидуальном порядке. При появлении, усилении, изменении любого из вышеперечисленных состояний или факторов риска, пациентке необходимо незамедлительно обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата.
К сожалению, идеального метода контрацепции не существует. Любой способ имеет свои достоинства и недостатки, которые необходимо учитывать.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *