Зумалис 20 что это
ZUMALIS
ZUMALISning aptekalardagi narxlari
ZUMALIS ko’rsatmalar
Farmakoterapevtik guruh:
Ishlab chiqarilish joyi:
Kategoriya:
Nimaga qarshi:
Nima uchun:
QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
ZUMALIS 10; 20
ZUMALIS 10; 20
Preparatning savdo nomi: Zumalis 10; 20
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tadalafil
Dori shakli: og‘iz bo‘shlig‘ida dispersiyalanuvchi plyonkalar
Tarkibi:
1 plyonka quyidagilarni saqlaydi:
faol moda: tadalafil – 10 mg yoki 20 mg;
yordamchi moddalar: gipromelloza, sukraloza, propilen glikol, gliserin, polisorbat 80, yalpiz moyi, temir (III) oksidi, tozalangan suv.
Ta‘rifi: och sariq rangli, to‘g‘ri burchakli, tiniq, yopishqoq bo‘lmagan, og‘iz bo‘shlig‘ida dispersiyalanuvchi plyonkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: potensiyani muvofiqlashtiruvchi vosita.
ATX kodi: G04VE
Farmakologik xususiyatlari
Ereksiyani buzilishini davolash uchun preparat. Tadalafil ereksiyani va muvaffaqiyatli jinsiy yaqinlashish jarayonini yaxshilaydi.
SGMF ning spesifik fosfodiesteraza 5 turini (FDE5) qaytuvchan selektiv ingibitori hisoblanadi. Jinsiy qo‘zg‘alish azot oksidining mahalliy ajralib chiqishini chaqirganida, FDE5 ni tadalafil bilan ingibisiya qilinishi jinsiy olatni kavernoz tanasidagi mGMF darajasini oshishiga olib keladi. Natijada arteriyalarning silliq mushaklarini relaksasiyasi va jinsiy olat to‘qimalariga qonni oqib kelishi yuz berib, bu ereksiyani chaqiradi. Tadalafil jinsiy rag‘batlantirish bo‘lmaganida samara ko‘rsatmaydi.
Preparat 36 soat davomida ta‘sir qiladi. Samara preparat qabul qilingandan keyin, jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lganida 16 minutdan keyinroq namoyon bo‘ladi. Tadalafil sog‘lom shaxslarda plasebo bilan solishtirilganda, sistolik va diastolik bosimini yotgan (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 1,6/0,8 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) va turgan holatda (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 0,2/4,6 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) ishonchli o‘zgarishini chaqirmaydi.
Yurak qisqarishlari sonini (YUQS) ishonchli o‘zgarishini chaqirmaydi. Tadalafil rang ajratish xususiyatiga, ko‘rish o‘tkirligiga, elektroretinogrammaga, ko‘z ichki bosimiga va qorachiqning o‘lchamiga ta‘sir qilmaydi. Plasebo-nazoratlangan tadqiqotlarda tekshirishlarda preparatni sutkalik dozada 6 oy davomida qabul qilgan erkaklar spermasining xarakteristikasiga klinik sezilarli ta‘sirlari kuzatilmagan.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilingandan keyin tadalafil tez so‘riladi. Maksimal konsentrasiyaga (Smax) o‘rtacha 2 soatdan keyin erishiladi. So‘rilish darajasi va tezligi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. 2,5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida «konsentrasiya-vaqti» egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) dozaga proporsional ravishda oshadi. Plazmadagi muvozanat konsentrasiyasiga (Sss), preparat sutkada 1 marta qabul qilinganida 5 kun davomida erishiladi. Taxminan tadalafil organizmning to‘qimalarida taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 63 l ni tashkil qiladi. Terapevtik konsentrasiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.
CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti metilkatexolglyukuroniddir.
Alohida klinik vaziyatlardagi farmakokinetikasi – engil (kreatinin klirensi (KK) minutiga 51 ml dan 80 ml gacha bo‘lgan) yoki o‘rtacha darajali og‘irlikdagi (KK) minutiga 30 dan 50 ml gacha) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda AUC sog‘lom shaxslardagiga nisbatan yukori. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda (KK 30 ml/min) va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi. O‘rta yoshdagi erkaklar uchun preparatni qabul qilish bo‘yicha tavsiyalar keksa pasientlar uchun ham taaluqlidir.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Juda tez-tez: bosh og‘rig‘i (11%), dispepsiya (7%).
Bo‘lishi mumkin: belda og‘riq, mialgiya, burun bitishi, yuzga qonni oqib kelishi.
Kam hollarda: qovoqlarni shishi, ko‘zlarda og‘riq, kon‘yunktivani qizarishi, bosh aylanishi.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Boshqa preparatlarni tadalafilga ta‘siri
CYP3A4 ning selektiv ingibitori ketokonazol AUC ni 107% ga, rifampisin esa uni 88% ga kamaytiradi. Maxsus o‘zaro ta‘sirlari o‘rganilmaganligiga qaramay, ritonavir va sakvinavir kabi proteaza ingibitorlari, shuningdek CYP3A4 ning eritromisin va itrakonazol kabi ingibitorlari tadalafilning faolligini oshiradi.
Antasid (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) va tadalafilni bir vaqtda qabul qilish, tadalafilning AUC ko‘rsatkichini o‘zgarishisiz, so‘rilish tezligini kamaytiradi.
N2-gistamin reseptorlarining blokatori nizatidinni qabul qilish natijasida me‘da shirasining rN ko‘rsatgichini oshishi, tadalafilning farmakokinetikasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.
Tadalafilni boshqa preparatlarga ta‘siri
Tadalafil nitratlarning gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafilni azot oksidi va mGMF metabolizmiga additiv ta‘siri natijasida yuz beradi. Shuning uchun preparatni nitratlar fonida qo‘llash mumkin emas.
Tadalafil metabolizmi R450 sitoxrom izofermentlari ishtirokida yuz beradigan preparatlarning klirensiga klinik sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi. Varfarinning protrombin vaqtiga nisbatan ta‘siri va asetilsalisil kislotasining ta‘siri fonidagi qon ketish davomiyligini oshirmaydi.
Tadalafilni antigipertenziv preparatlar kalsiy kanallarining blokatorlari (amlodipin), angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari (enalapril), beta-adrenoblokatorlar (metoprolol), alfa-adrenoblokatorlar, tiazid diuretiklar (bendoflyuazid), angiotenzin II reseptorlarining blokatorlari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘sir namoyon qilmaydi. Preparatni antigipertenziv preparatlar bilan birga yoki ularsiz qo‘llagan pasientlarda nojo‘ya ko‘rinishlari bo‘yicha farqlar aniqlanmagan. Preparat bir marta qabul qilinganida etanolning qondagi konsentrasiyasiga, etanolning kognitiv faoliyatga ta‘siri va arterial bosimga (AB) ta‘siri aniqlanmagan. Bundan tashqari, tadalafil etanol bilan birga qabul qilinganidan so‘ng 3 soatdan keyin uning qondagi konsentrasiyasining darajasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Tadalafil teofillinning farmakokinetikasiga klinik sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida (KK o S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi
ZUMALIS 20 plenki 20mg N2
Kategoriya:
QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
ZUMALIS 10; 20
ZUMALIS 10; 20
Preparatning savdo nomi: Zumalis 10; 20
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tadalafil
Dori shakli: og‘iz bo‘shlig‘ida dispersiyalanuvchi plyonkalar
Tarkibi:
1 plyonka quyidagilarni saqlaydi:
faol moda: tadalafil – 10 mg yoki 20 mg;
yordamchi moddalar: gipromelloza, sukraloza, propilen glikol, gliserin, polisorbat 80, yalpiz moyi, temir (III) oksidi, tozalangan suv.
Ta‘rifi: och sariq rangli, to‘g‘ri burchakli, tiniq, yopishqoq bo‘lmagan, og‘iz bo‘shlig‘ida dispersiyalanuvchi plyonkalar.
Farmakoterapevtik guruhi: potensiyani muvofiqlashtiruvchi vosita.
ATX kodi: G04VE
Farmakologik xususiyatlari
Ereksiyani buzilishini davolash uchun preparat. Tadalafil ereksiyani va muvaffaqiyatli jinsiy yaqinlashish jarayonini yaxshilaydi.
SGMF ning spesifik fosfodiesteraza 5 turini (FDE5) qaytuvchan selektiv ingibitori hisoblanadi. Jinsiy qo‘zg‘alish azot oksidining mahalliy ajralib chiqishini chaqirganida, FDE5 ni tadalafil bilan ingibisiya qilinishi jinsiy olatni kavernoz tanasidagi mGMF darajasini oshishiga olib keladi. Natijada arteriyalarning silliq mushaklarini relaksasiyasi va jinsiy olat to‘qimalariga qonni oqib kelishi yuz berib, bu ereksiyani chaqiradi. Tadalafil jinsiy rag‘batlantirish bo‘lmaganida samara ko‘rsatmaydi.
Preparat 36 soat davomida ta‘sir qiladi. Samara preparat qabul qilingandan keyin, jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lganida 16 minutdan keyinroq namoyon bo‘ladi. Tadalafil sog‘lom shaxslarda plasebo bilan solishtirilganda, sistolik va diastolik bosimini yotgan (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 1,6/0,8 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) va turgan holatda (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 0,2/4,6 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) ishonchli o‘zgarishini chaqirmaydi.
Yurak qisqarishlari sonini (YUQS) ishonchli o‘zgarishini chaqirmaydi. Tadalafil rang ajratish xususiyatiga, ko‘rish o‘tkirligiga, elektroretinogrammaga, ko‘z ichki bosimiga va qorachiqning o‘lchamiga ta‘sir qilmaydi. Plasebo-nazoratlangan tadqiqotlarda tekshirishlarda preparatni sutkalik dozada 6 oy davomida qabul qilgan erkaklar spermasining xarakteristikasiga klinik sezilarli ta‘sirlari kuzatilmagan.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilingandan keyin tadalafil tez so‘riladi. Maksimal konsentrasiyaga (Smax) o‘rtacha 2 soatdan keyin erishiladi. So‘rilish darajasi va tezligi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. 2,5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida «konsentrasiya-vaqti» egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) dozaga proporsional ravishda oshadi. Plazmadagi muvozanat konsentrasiyasiga (Sss), preparat sutkada 1 marta qabul qilinganida 5 kun davomida erishiladi. Taxminan tadalafil organizmning to‘qimalarida taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 63 l ni tashkil qiladi. Terapevtik konsentrasiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.
CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti metilkatexolglyukuroniddir.
Alohida klinik vaziyatlardagi farmakokinetikasi – engil (kreatinin klirensi (KK) minutiga 51 ml dan 80 ml gacha bo‘lgan) yoki o‘rtacha darajali og‘irlikdagi (KK) minutiga 30 dan 50 ml gacha) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda AUC sog‘lom shaxslardagiga nisbatan yukori. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda (KK 30 ml/min) va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi. O‘rta yoshdagi erkaklar uchun preparatni qabul qilish bo‘yicha tavsiyalar keksa pasientlar uchun ham taaluqlidir.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Juda tez-tez: bosh og‘rig‘i (11%), dispepsiya (7%).
Bo‘lishi mumkin: belda og‘riq, mialgiya, burun bitishi, yuzga qonni oqib kelishi.
Kam hollarda: qovoqlarni shishi, ko‘zlarda og‘riq, kon‘yunktivani qizarishi, bosh aylanishi.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Boshqa preparatlarni tadalafilga ta‘siri
CYP3A4 ning selektiv ingibitori ketokonazol AUC ni 107% ga, rifampisin esa uni 88% ga kamaytiradi. Maxsus o‘zaro ta‘sirlari o‘rganilmaganligiga qaramay, ritonavir va sakvinavir kabi proteaza ingibitorlari, shuningdek CYP3A4 ning eritromisin va itrakonazol kabi ingibitorlari tadalafilning faolligini oshiradi.
Antasid (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) va tadalafilni bir vaqtda qabul qilish, tadalafilning AUC ko‘rsatkichini o‘zgarishisiz, so‘rilish tezligini kamaytiradi.
N2-gistamin reseptorlarining blokatori nizatidinni qabul qilish natijasida me‘da shirasining rN ko‘rsatgichini oshishi, tadalafilning farmakokinetikasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.
Tadalafilni boshqa preparatlarga ta‘siri
Tadalafil nitratlarning gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafilni azot oksidi va mGMF metabolizmiga additiv ta‘siri natijasida yuz beradi. Shuning uchun preparatni nitratlar fonida qo‘llash mumkin emas.
Tadalafil metabolizmi R450 sitoxrom izofermentlari ishtirokida yuz beradigan preparatlarning klirensiga klinik sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi. Varfarinning protrombin vaqtiga nisbatan ta‘siri va asetilsalisil kislotasining ta‘siri fonidagi qon ketish davomiyligini oshirmaydi.
Tadalafilni antigipertenziv preparatlar kalsiy kanallarining blokatorlari (amlodipin), angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari (enalapril), beta-adrenoblokatorlar (metoprolol), alfa-adrenoblokatorlar, tiazid diuretiklar (bendoflyuazid), angiotenzin II reseptorlarining blokatorlari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘sir namoyon qilmaydi. Preparatni antigipertenziv preparatlar bilan birga yoki ularsiz qo‘llagan pasientlarda nojo‘ya ko‘rinishlari bo‘yicha farqlar aniqlanmagan. Preparat bir marta qabul qilinganida etanolning qondagi konsentrasiyasiga, etanolning kognitiv faoliyatga ta‘siri va arterial bosimga (AB) ta‘siri aniqlanmagan. Bundan tashqari, tadalafil etanol bilan birga qabul qilinganidan so‘ng 3 soatdan keyin uning qondagi konsentrasiyasining darajasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Tadalafil teofillinning farmakokinetikasiga klinik sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida (KK o S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi
Зумалис
ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЗУМАЛИС 10; 20
ZUMALIS 10; 20
Препаратнинг савдо номи: Зумалис 10; 20
Таъсир этувчи модда (ХПН): тадалафил
Дори шакли: оғиз бўшлиғида дисперсияланувчи плёнкалар
Таркиби:
1 плёнка қуйидагиларни сақлайди:
фаол мода: тадалафил – 10 мг ёки 20 мг;
ёрдамчи моддалар: гипромеллоза, сукралоза, пропилен гликоль, глицерин, полисорбат 80, ялпиз мойи, темир (III) оксиди, тозаланган сув.
Таърифи: оч сариқ рангли, тўғри бурчакли, тиниқ, ёпишқоқ бўлмаган, оғиз бўшлиғида дисперсияланувчи плёнкалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: потенцияни мувофиқлаштирувчи восита.
АТХ коди: G04ВЕ
Фармакологик хусусиятлари
Эрекцияни бузилишини даволаш учун препарат. Тадалафил эрекцияни ва муваффақиятли жинсий яқинлашиш жараёнини яхшилайди.
ЦГМФ нинг специфик фосфодиэстераза 5 турини (ФДЭ5) қайтувчан селектив ингибитори ҳисобланади. Жинсий қўзғалиш азот оксидининг маҳаллий ажралиб чиқишини чақирганида, ФДЭ5 ни тадалафил билан ингибиция қилиниши жинсий олатни каверноз танасидаги мГМФ даражасини ошишига олиб келади. Натижада артерияларнинг силлиқ мушакларини релаксацияси ва жинсий олат тўқималарига қонни оқиб келиши юз бериб, бу эрекцияни чақиради. Тадалафил жинсий рағбатлантириш бўлмаганида самара кўрсатмайди.
Препарат 36 соат давомида таъсир қилади. Самара препарат қабул қилингандан кейин, жинсий қўзғалиш бўлганида 16 минутдан кейинроқ намоён бўлади. Тадалафил соғлом шахсларда плацебо билан солиштирилганда, систолик ва диастолик босимини ётган (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 1,6/0,8 мм сим. уст. ни ташкил қилади) ва турган ҳолатда (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 0,2/4,6 мм сим. уст. ни ташкил қилади) ишончли ўзгаришини чақирмайди.
Юрак қисқаришлари сонини (ЮҚС) ишончли ўзгаришини чақирмайди. Тадалафил ранг ажратиш хусусиятига, кўриш ўткирлигига, электроретинограммага, кўз ички босимига ва қорачиқнинг ўлчамига таъсир қилмайди. Плацебо-назоратланган тадқиқотларда текширишларда препаратни суткалик дозада 6 ой давомида қабул қилган эркаклар спермасининг характеристикасига клиник сезиларли таъсирлари кузатилмаган.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилингандан кейин тадалафил тез сўрилади. Максимал концентрацияга (Сmax) ўртача 2 соатдан кейин эришилади. Сўрилиш даражаси ва тезлиги овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. 2,5 дан 20 мг гача бўлган дозалар диапазонида «концентрация-вақти» эгри чизиғи остидаги майдони (AUC) дозага пропорционал равишда ошади. Плазмадаги мувозанат концентрациясига (Сss), препарат суткада 1 марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришилади. Тахминан тадалафил организмнинг тўқималарида тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 63 л ни ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда тадалафилнинг 94% плазма оқсиллари билан боғланади.
CYP3A4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди. Асосий метаболити метилкатехолглюкурониддир.
Алоҳида клиник вазиятлардаги фармакокинетикаси – енгил (креатинин клиренси (КК) минутига 51 мл дан 80 мл гача бўлган) ёки ўртача даражали оғирликдаги (КК) минутига 30 дан 50 мл гача) буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда АUC соғлом шахслардагига нисбатан юкори. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (КК 30 мл/мин) ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди. Ўрта ёшдаги эркаклар учун препаратни қабул қилиш бўйича тавсиялар кекса пациентлар учун ҳам таалуқлидир.
Ножўя таъсирлари
Жуда тез-тез: бош оғриғи (11%), диспепсия (7%).
Бўлиши мумкин: белда оғриқ, миалгия, бурун битиши, юзга қонни оқиб келиши.
Кам ҳолларда: қовоқларни шиши, кўзларда оғриқ, конъюнктивани қизариши, бош айланиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа препаратларни тадалафилга таъсири
CYP3A4 нинг селектив ингибитори кетоконазол AUC ни 107% га, рифампицин эса уни 88% га камайтиради. Махсус ўзаро таъсирлари ўрганилмаганлигига қарамай, ритонавир ва саквинавир каби протеаза ингибиторлари, шунингдек CYP3A4 нинг эритромицин ва итраконазол каби ингибиторлари тадалафилнинг фаоллигини оширади.
Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафилни бир вақтда қабул қилиш, тадалафилнинг AUC кўрсаткичини ўзгаришисиз, сўрилиш тезлигини камайтиради.
Н2-гистамин рецепторларининг блокатори низатидинни қабул қилиш натижасида меъда ширасининг рН кўрсатгичини ошиши, тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди.
Тадалафилни бошқа препаратларга таъсири
Тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу нитратлар ва тадалафилни азот оксиди ва мГМФ метаболизмига аддитив таъсири натижасида юз беради. Шунинг учун препаратни нитратлар фонида қўллаш мумкин эмас.
Тадалафил метаболизми Р450 цитохром изоферментлари иштирокида юз берадиган препаратларнинг клиренсига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди. Варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсири ва ацетилсалицил кислотасининг таъсири фонидаги қон кетиш давомийлигини оширмайди.
Тадалафилни антигипертензив препаратлар кальций каналларининг блокаторлари (амлодипин), ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари (эналаприл), бета-адреноблокаторлар (метопролол), альфа-адреноблокаторлар, тиазид диуретиклар (бендофлюазид), ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир намоён қилмайди. Препаратни антигипертензив препаратлар билан бирга ёки уларсиз қўллаган пациентларда ножўя кўринишлари бўйича фарқлар аниқланмаган. Препарат бир марта қабул қилинганида этанолнинг қондаги концентрациясига, этанолнинг когнитив фаолиятга таъсири ва артериал босимга (АБ) таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, тадалафил этанол билан бирга қабул қилинганидан сўнг 3 соатдан кейин унинг қондаги концентрациясининг даражасини ўзгариши кузатилмаган. Тадалафил теофиллиннинг фармакокинетикасига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди.
Махсус кўрсатмалар
Оғир даражали буйрак етишмовчилигида (КК о С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
Дорихоналардан бериш тартиби
Мы заботимся о вашем здоровье
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ЗУМАЛИС 10; 20
ZOMALIS 10; 20
Торговое название препарата: Зумалис 10; 20
Действующее вещество (МНН): тадалафил
Лекарственная форма: пленки, диспергируемые в полости рта
Состав:
Описание: светло-желтого цвета, прямоугольные, непрозрачные, не липкие пленки диспергируемые в полости рта.
Фармакотерапевтическая группа: средства для коррекции потенции.
Код АТХ: G04ВЕ
Фармакологические свойства
Препарат для лечения нарушений эрекции. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена.
Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения число сердечных сокращений (ЧСС).
Тадалафил не влияет на распознавания цвета остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазного давления и размер зрачка. Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших препарат в суточных дозах в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.
Фармакокинетика
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax) достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация (Сss), в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Тадалафил распределяется в тканях организма. Объем распределения (Vd) составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид.
Побочные действия
Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Влияние других препаратов на тадалафил
Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых Н2-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата на фоне применения нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450.
Не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени и не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия антигипертензивных препаратов, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих препарат в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них. Не выявлено влияния однократного приема препарата на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на когнитивную функцию и артериального давления (АД). Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.
Особые указания
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК