через какое время действует каптоприл на снижение давления
Каптоприл (25 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – каптоприл 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.
Показания к применению
артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной
нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у
пациентов после перенесенного инфаркта миокарда
диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Максимальная суточная доза – 150 мг.
Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете
Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.
При нарушении функции почек
Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.
Каптоприл: когда назначают, особые указания
«Каптоприл» – один из самых доступных препаратов для устранения повышенного давления, лечения инфаркта миокарда (в том числе в первые 24 часа), сердечной недостаточности. Отличается доступной ценой и быстрым эффектом. Дает ряд побочных эффектов, поэтому прием возможен только с разрешения врача.
«Каптоприл»: основные характеристики
Препарат представляет собой таблетки светлого оттенка с характерным запахом. Выпускается также в виде капсул аналогичного состава. Действующим веществом является каптоприл (в 1 таблетке содержится 25 мг). Лечебный эффект основан на угнетении действия фермента АПФ.
Выпускается в картонной упаковке по 10 таблеток. Хранят при комнатной температуре (не более 25 градусов) и умеренной влажности. Срок годности составляет 4 года с момента выпуска. Отпускается из аптек только по рецепту.
От чего помогает «Каприл»: показания к применению
Препарат показан к применению при наличии хронических и острых заболеваний сердечно-сосудистой системы:
повышенное давление легкой и средней степени;
недостаточно функции сердца (нарушение работы левого желудочка);
инфаркт миокарда (принимается в течение первых суток, а также в качеств долгосрочной профилактики);
диабетическая нефропатия 1 типа.
Воздействие «Каприла» связано с тем, что действующее вещество уменьшает синтез ангиотензина II, приводящего к сильному сужению сосудов. Благодаря этому повышается содержание калия в плазме крови. При этом препарат уменьшает давление, не влияя на пульс.
Противопоказания к приему
В некоторых случаях прием препарата исключается:
период беременности (2 и 3 триместр);
период ГВ (полностью);
повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость каптоприла либо вспомогательных веществ;
одновременный прием с медикаментом «Алискирен» (следует исключить людям, страдающим диабетом или имеющим почечную недостаточность).
«Каптоприл»: инструкция по применению
Оптимальная дозировка устанавливается врачом в зависимости от возраста, состояния пациента, сопутствующих заболеваний. Максимальное суточное количество в пересчете на массу действующего вещества – 150 мг, что соответствует 6 таблеткам в день. Также дозировка зависит от заболевания:
Повышенное давление – 25-50 мг в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать, начиная с 3 недели приема.
Сердечная недостаточность – терапия начинается с дозировки от 6,25 до 12,5 мг с постепенным увеличением до максимального количества 150 мг.
При инфаркте миокарда в первые принимают 6,25 мг, затем через 2 ч увеличивают до 12,5 мг и еще через 12 ч – 25 мг. Начиная со следующих суток принимают по 100 мг в течение месяца, после чего решение о продолжении терапии должно быть принято по согласованию с врачом.
В случае длительного лечения при наличии установленного инфаркта миокарда назначают до 75 мг в сутки. Причем начальная доза 6,25 мг с постепенным увеличением до 12,5 мг и 25 мг, далее от 75 до 150 мг.
При наличии диабетической нефропатии I типа применяют от 75 до 100 мг.
Пожилым людям следует начинать прием лекарства с минимальной дозы 6,25 мг. Далее количество постепенно увеличивают. Подростки до 18 лет также могут начинать с этого количества, но только по согласованию с врачом. Также «Каптоприл» может быть назначен новорожденным и грудным детям исходя из соотношения 0,15 мг вещества на каждый килограмм тела (также по согласованию с врачом).
Во всех случаях таблетку кладут под язык за 30-60 минут до еды. Допускается принимать во время или после приема пищи.
Побочные эффекты
При приеме «Катоприла» могут наблюдаться побочные эффекты со стороны разных систем органов – нервной, кровеносной, пищеварительной и других. Основные проявления:
проблемы с вкусовыми ощущениями (обратимо);
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Каптоприл уменьшает опосредованную АПФ деградацию брадикинина и увеличивает его содержание в тканях организма. В результате ингибирования АПФ увеличивается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы что способствует периферической вазодилатации за счет накопления брадикинина (пептид обладающий выраженным вазодилатирующим действием) и увеличения синтеза простагландина Е2. Этот механизм может вносить определенный вклад в антигипертензивное действие каптоприла а также является причиной возникновения некоторых нежелательных реакций (в частности сухого кашля).
У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл снижает артериальное давление (АД) без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) задержки жидкости и ионов натрия в организме. После однократного приема внутрь максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 60-90 минут. Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента «стоя» и «лежа». Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы препарата. Антигипертензивное действие каптоприла может усиливаться с течением времени и достигает оптимальных значений через несколько недель терапии. Ортостатическая гипотензия развивается редко в основном у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови. Внезапное прекращение приема каптоприла как правило не приводит к развитию синдрома «отмены».
У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл увеличивает почечный кровоток при этом скорость клубочковой фильтрации обычно не изменяется. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.
При сублингвальном приеме каптоприла у пациентов с неосложнённым гипертоническим кризом начало антигипертензивного действия отмечается через 10-20 минут; максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 45-60 минут.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) каптоприл существенно уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и увеличивает венозный объем (уменьшая таким образом пред- и постнагрузку на сердце) снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения увеличивает минутный объем сердца и улучшает толерантность к физической нагрузке.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) после перенесенного инфаркта миокарда каптоприл увеличивал выживаемость замедлял развитие клинически выраженной сердечной недостаточности и снижал частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
В клиническом исследовании у пациентов с сахарным диабетом I типа диабетической нефропатией ретинопатией и протеинурией ≥ 500 мг/сутки каптоприл уменьшал протеинурию и снижал скорость прогрессирования диабетической нефропатии. Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены.
Фармакокинетика:
Объем распределения в терминальной фазе (2 л/кг) свидетельствует о значительном проникновении каптоприла в глубокие ткани организма. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30 %. Незначительно (менее 1 %) проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Менее 0002 % от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Каптоприл кумулируется при хронической почечной недостаточности. Т1/2каптоприла при почечной недостаточности составляет 35-32 часа (увеличение Т1/2 коррелирует со снижением клиренса креатинина). Для непочечной элиминации Т1/2составляет 156 часов. Пациентам с нарушением функции почек следует уменьшить дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата.
Показания:
— Артериальная гипертензия в том числе реноваскулярная (включая неосложненный гипертонический криз);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— острый инфаркт миокарда: в течение первых 24 часов с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии;
-дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии для снижения частоты возникновения клинически выраженной сердечной недостаточности увеличения выживаемости и снижения частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности;
— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к каптоприлу любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе связанный с приемом ингибиторов АПФ и наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
— двусторонний стеноз почечных артерий стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
— состояние после трансплантации почки;
— стеноз устья аорты и аналогичные изменения затрудняющие отток крови из левого желудочка;
— одновременное применение с алискиреном и препаратами содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела);
— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
— одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например с препаратами содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
— хроническая сердечная недостаточность;
— ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания;
— нарушения функции печени;
— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка склеродермия и др.) угнетение костномозгового кроветворения иммуносупрессивная терапия одновременное применение аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза);
— нарушения функции почек;
— пациенты находящиеся на гемодиализе;
— отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе;
— одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых;
— одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП- афереза) с использованием декстран сульфата;
— гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например AN69®);
— состояния сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками соблюдении диеты с ограничением поваренной соли диарее или рвоте);
— применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии;
— одновременное применение калийсберегающих диуретиков препаратов калия калийсодержащих заменителей пищевой соли;
— одновременное применение с препаратами лития;
— применение у пациентов негроидной расы;
— применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Беременность и лактация:
Применение препарата Каптоприл во время беременности противопоказано. Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не были убедительными однако некоторое увеличение риска не может быть исключено.
Длительное применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может приводить к нарушениям развития плода (снижение функции почек олигогидрамнион замедление оссификации костей черепа) смерти плода и развитию осложнений у новорожденного (неонатальная почечная недостаточность артериальная гипотензия гиперкалиемия).
Если беременность наступила во время применения каптоприла прием препарата необходимо прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода. Если пациентка получала каптоприл во время II и III триместра беременности рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода. Новорожденные чьи матери принимали каптоприл во время беременности должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии олигурии и гиперкалиемии.
Женщины планирующие беременность не должны применять ингибиторы АПФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл) во время беременности. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым пациентки планирующие беременность должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.
Приблизительно 1 % принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка следует прекратить грудное вскармливание или прекратить терапию препаратом Каптоприл у матери на период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения каптоприла в дозах 625 мг или 125 мг следует назначать препараты каптоприла других производителей в лекарственной форме «таблетки 25 мг» с крестообразной риской или «таблетки 125 мг» с риской.
Внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Артериальная гипертензия в том числе реноваскулярная
Каптоприл можно применять в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами (например с тиазидными диуретиками). Назначать каптоприл пациентам получающим диуретики следует с особой осторожностью под врачебным наблюдением.
При неосложненном гипертоническом кризе возможно сублингвальное назначение препарата Каптоприл. Начальная доза каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка). Таблетку следует поместить под язык и держать там до полного растворения не проглатывая и не запивая водой. После приема препарата необходимо тщательно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений. В случае отсутствия снижения показателей артериального давления в течение 30 минут после приема препарата можно повторно принять 25 мг (1 таблетку) Каптоприла сублингвально. Максимальная доза составляет 50 мг (2 таблетки).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью терапию каптоприлом необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением. В большинстве случаев каптоприл должен применяться вместе с диуретиками и (при наличии показаний) сердечными гликозидами. Если перед назначением каптоприла проводилась диуретическая терапия необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания натрия в крови и/или объёма циркулирующей крови (ОЦК).
Острый инфаркт миокарда: в течение первых 24 часов с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии
При остром инфаркте миокарда лечение препаратом Каптоприл необходимо начать как можно быстрее при клинически стабильном состоянии пациента. Препарат назначается в тестовой дозе 625 мг через 2 часа при отсутствии нарушений гемодинамики назначается препарат в дозе 125 мг через 12 часов препарат назначается в дозировке 25 мг. Начиная со следующего дня препарат Каптоприл назначается в дозе 100 мг/сут за 2 приема на срок 4 недели. По истечении 4 недель следует вновь оценить состояние пациента и назначенное лечение.
Дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии
Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сут ки)
Каптоприл назначают в суточной дозе 75-100 мг разделенной на 2-3 приема.
У пациентов с сахарным диабетом I типа нормальным АД и микроальбуминурией (экскреция альбумина 30-300 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 50 мг 2 раза в сутки. У пациентов с сахарным диабетом I типа нормальным АД и выраженной протеинурией (экскреция белка с мочой более 500 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 25 мг 3 раза в сутки.
Применение в особых группах пациентов
Пациенты с нарушением функции почек не обусловленным диабетической нефропатией
Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин/173 м 2 )
Начальная суточная доза (мг)
Максимальная суточная доза (мг)
Пациенты с нарушением функции почек обусловленным диабетической нефропатией
При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин/173 м 2 ) коррекция дозы каптоприла не требуется. Отсутствует опыт применения каптоприла у пациентов с диабетической нефропатией и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 ). У таких пациентов рекомендуется применять каптоприл с особой осторожностью в меньших дозах и/или соблюдая более длительные (не менее 1-2 недель) интервалы между увеличениями дозировки.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста применение каптоприла рекомендуется начинать с дозы 625 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем дозу каптоприла постепенно повышают. Рекомендуется постоянная коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа и применение наименьших доз каптоприла обеспечивающих адекватный контроль артериального давления.
Побочные эффекты:
Частота нежелательных явлений установлена следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Калийсберегающие диуретики препараты калия калийсодержащие заменители пищевой соли и другие лекарственные препараты способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови
Одновременное применение каптоприла с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон эплеренон триамтерен амилорид) препаратами калия калийсодержащими заменителями пищевой соли и другими лекарственными препаратами способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (включая антагонисты рецепторов к ангиотензину II гепарин такролимус циклоспорин; препаратами содержащими ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]) может приводить к значительному повышению содержания калия в плазме крови. При терапии каптоприлом калийсберегающие диуретики (например триамтерен спиронолактон амилорид эплеренон) препараты калия калийсодержащие заменители пищевой соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии так как их применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Калийнесберегающие (тиазидные и «петлевые») диуретики
У пациентов принимающих диуретические средства каптоприл может потенцировать антигипертензивное действие. Подобное действие оказывают также ограничение приема поваренной соли (бессолевые диеты) гемодиализ. Обычно избыточное снижение артериального давления происходит в течение 1-ого часа после приема первой назначенной дозы каптоприла.
Другие гипотензивные лекарственные средства
Аддитивный эффект может наблюдаться при одновременном применении каптоприла и другой гипотензивной терапии.
Каптоприл можно безопасно применять совместно с другими гипотензивными препаратами (такими как бета-адреноблокаторы или блокаторы «медленных» кальциевых каналов пролонгированного действия). Следует соблюдать осторожность при совместном назначении каптоприла (без или с диуретиком) и лекарственных препаратов оказывающих влияние на симпатическую нервную систему (например ганглиоблокаторы альфа-адреноблокаторы).
Вазодилататоры (например нитроглицерин) в сочетании с каптоприлом следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточного снижения артериального давления.
Трициклические антидепрессанты /нейролептики
Возможно усиление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ (дальнейшее снижение АД при одновременном применении) и увеличение риска развития ортостатической гипотензии.
Альфа- и бета-адреномиметики
Альфа- и бета-адреномиметики (симпатомиметики) такие как эпинефрин (адреналин) изопротеренол добутамин допамин могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и препаратов лития возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови и следовательно усиление кардиотоксического и нейротоксического действия препаратов лития. При необходимости одновременного применения лекарственных средств содержащих литий и ингибиторов АПФ следует периодически определять содержание лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥ 3 г/сутки) НПВП в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и ацетилсалициловая кислота в дозах от 3 г/сутки и выше могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других гипотензивных средств. При совместном применении каптоприла и индометацина (и возможно других нестероидных противовоспалительных препаратов например ацетилсалициловой кислоты) может отмечаться снижение антигипертензивного действия особенно при артериальной гипертензии сопровождающейся низкой активностью ренина. У пациентов с факторами риска (пожилой возраст гиповолемия одновременное применение диуретиков нарушение функции почек) одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) и ингибиторов АПФ (включая каптоприл) может приводить к ухудшению функции почек вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно нарушения функции почек в таких случаях бывают обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов принимающих каптоприл и нестероидные противовоспалительные препараты.
Не противопоказано применение каптоприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства.
Гипогликемические лекарственные средства
Ингибиторы АПФ включая каптоприл могут потенцировать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (таких как производные сульфонил- мочевины). У пациентов с сахарным диабетом принимающих гипогликемические лекарственные средства для перорального применения или инсулин следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови особенно в течение первого месяца одновременного применения с каптоприлом и в случае необходимости корректировать дозу гипогликемического лекарственного препарата.
Аллопуринол прокаинамид цитостатики иммунодепрессанты глюкокортикостероиды (при системном применении)
Применение каптоприла у пациентов принимающих аллопуринол или прокаинамид повышает риск развития нейтропении / агранулоцитоза и/или синдрома Стивенса-Джонсона. Применение каптоприла у пациентов принимающих иммунодепрессанты (например циклофосфамид или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
При одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ включая каптоприл описан симптомокомплекс (нитратоподобные реакции) включающий «прилив» крови к коже лица тошноту рвоту и артериальную гипотензию.
У пациентов принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (темсиролимус сиролимус эверолимус) наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.
Ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптины) например ситаглиптин саксаглиптин вилдаглиптин линаглиптин
У пациентов принимавших одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (глиптины) наблюдалось увеличение частоты развития ангионевротического отека.
Увеличение частоты развития ангионевротического отека при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Ингибиторы нейтральной эндопептидазы (НЭП)
Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы).
При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина) возрастает риск развития ангионевротического отека в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее чем через 36 часов после отмены препаратов содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов содержащих сакубитрил пациентам получающим ингибиторы АПФ а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.
Тканевые активаторы плазминогена
В обсервационных исследованиях выявлена повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов принимавших ингибиторы АПФ после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта.
Особые указания:
У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях. Вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и гипонатриемии (например после интенсивного лечения диуретиками ограничения потребления поваренной соли у пациентов находящихся на диализе а также у пациентов с диареей или рвотой).
С осторожностью назначают каптоприл пациентам находящимся на малосолевой или бессолевой диете. Объем циркулирующей крови и содержание натрия в крови должны быть скорректированы до назначения каптоприла. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема) либо путем назначения в начале лечения низких доз каптоприла (625-125 мг/сутки). Следует регулярно контролировать функцию почек перед началом а также в процессе лечения каптоприлом. Избыточное снижение артериального давления вследствие приема гипотензивных препаратов может увеличить риск развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Может потребоваться внутривенное введение 09 % раствора натрия хлорида.
Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства обладающие вазодилатирующим действием ингибиторы АПФ должны с особой осторожностью применяться у пациентов с обструкцией путей оттока крови из левого желудочка. В случае гемодинамически значимой обструкции применение каптоприла не рекомендуется.
Нарушение функции почек
У некоторых пациентов с заболеваниями почек особенно с тяжелым стенозом почечной артерии наблюдается увеличение концентраций азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения артериального давления. Данное увеличение обычно обратимо при прекращении терапии каптоприлом. В этих случаях может потребоваться снижение дозы каптоприла и/или отмена диуретика.
На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентраций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 % по сравнению с нормой или исходным значением.
Менее чем у 5 % пациентов особенно при тяжелых нефропатиях требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки повышен риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении ингибиторов АПФ. Почечная недостаточность вначале может проявляться лишь небольшими изменениями содержания креатинина в плазме крови. Применение каптоприла у таких пациентов не рекомендуется.
Опыт применения каптоприла у пациентов недавно перенесших трансплантацию почки отсутствует. Поэтому применение каптоприла у таких пациентов не рекомендуется.
При применении каптоприла у 07 % пациентов отмечалась протеинурия более 1000 мг в сутки. В 90 % случаев протеинурия возникала у пациентов с нарушением функции почек а также при применении высоких доз каптоприла (более 150 мг в сутки). Примерно у 20 % пациентов с протеинурией развивался нефротический синдром. В большинстве случаев протеинурия при приеме каптоприла исчезала или степень ее выраженности уменьшалась в течение 6 месяцев независимо от того прекращался прием препарата или нет. Показатели функции почек (концентрация азота мочевины и креатинина в крови) у пациентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом лечения и периодически на протяжении курса терапии.
Нарушение функции печени
В редких случаях применение ингибиторов АПФ сопровождалось развитием синдрома начинающегося появлением холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Если у пациента получающего терапию ингибиторами АПФ развивается желтуха или отмечается значительное повышение активности «печеночных» ферментов следует прекратить лечение каптоприлом и назначить соответствующую вспомогательную терапию. Пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.
У пациентов принимающих ингибиторы АПФ. были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и в отсутствии других нарушений нейтропения встречается редко. При почечной недостаточности одновременный прием каптоприла и аллопуринола приводил к нейтропении.
Каптоприл следует с особой осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка склеродермия и др.) принимающих иммуносупрессоры аллопуринол или прокаинамид или при комбинации указанных осложняющих факторов особенно если имеются ранее возникшие нарушения функции почек.
В 13 % случаев при нейтропении отмечался летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход отмечали у пациентов с заболеваниями соединительной ткани почечной или сердечной недостаточностью на фоне приема иммуносупрессоров или при сочетании обоих указанных факторов.
У некоторых пациентов развились серьезные инфекционные заболевания которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. При применении каптоприла у пациентов с высоким риском нейтропении/агранулоцитоза рекомендуется регулярный контроль количества лейкоцитов в крови. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления любых признаков инфекционного заболевания (например лихорадки боли в горле).
Реакции гиперчувствителъиости/аигиоиевротический отек
При применении ингибиторов АПФ включая каптоприл наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица конечностей губ языка голосовых складок и/или гортани. Ангионевротический отек может развиться в любое время в процессе лечения. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием каптоприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента до полного исчезновения симптомов.
Если отек локализуется на лице специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты). Даже в тех случаях когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома пациентам может потребоваться длительное наблюдение поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.
Пациенты имеющие в анамнезе ангионевротический отек не связанный с приемом ингибиторов АПФ могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.
У представителей негроидной расы случаи развития ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ отмечались с большей частотой по сравнению с представителями других рас.
Увеличение риска развития ангионевротического отека наблюдалось у пациентов одновременно принимающих ингибиторы АПФ и такие лекарственные средства как ингибиторы mTOR (темсиролимус сиролимус эверолимус) ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (ситаглиптин саксаглиптин вилдаглиптин линаглиптин) эстрамустин ингибиторы нейтральной эндопептидазы (рацекадотрил сакубитрил) и тканевые активаторы плазминогена.
Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции у пациентов проходящих курс десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. У таких пациентов данные реакции удалось предотвратить путем временного прекращения терапии ингибитором АПФ до начала проведения десенсибилизации. Следует избегать применения каптоприла у пациентов получающих иммунотерапию пчелиным ядом.
Анафилактоидные реакции во время проведения афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза)
У пациентов принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата редко наблюдались опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно предотвратить если временно отменять ингибитор
АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.
Гемодиализ с использованием высокопроточных мембран
При проведении гемодиализа у пациентов получающих ингибиторы АПФ следует избегать применения высокопроточных полиакрилонитриловых диализных мембран (например AN69®) поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В таких случаях необходимо использовать диализные мембраны другого типа или применять гипотензивные средства других классов.
У пациентов с сахарным диабетом получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин при одновременном применении ингибиторов АПФ следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Пациенты принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии) особенно в течение первого месяца одновременного применения указанных лекарственных средств.
При приеме ингибиторов АПФ часто отмечается характерный кашель. Как правило кашель носит непродуктивный постоянный характер и прекращается после отмены препарата. Кашель связанный с применением ингибиторов АПФ. следует учитывать при дифференциальной диагностике сухого кашля.
Хирургические вмешательства/общая анестезия
Во время больших хирургических операций а также при применении средств для общей анестезии обладающих антигипертензивным эффектом у пациентов принимающих ингибиторы АПФ может отмечаться избыточное снижение артериального давления (т.к. каптоприл блокирует образование ангиотензина II вызываемое компенсаторным высвобождением ренина). В подобных случаях для коррекции сниженного артериального давления применяют меры направленные на увеличение объема циркулирующей крови.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ в т.ч. каптоприла наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови.
Факторами риска развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность пожилой возраст (старше 65 лет) сахарный диабет некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации метаболический ацидоз) одновременное применение калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон эплеренон триамтерен или амилорид) а также препаратов калия калийсодержащих заменителей пищевой соли и других лекарственных средств способствующих повышению содержания калия в плазме крови (таких как гепарин такролимус циклоспорин; препараты содержащие котримоксазол [триметоприм+сульфаметоксазол]).
Применение калиевых добавок калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей пищевой соли особенно у пациентов с нарушением функции почек может привести к значительному возрастанию содержания калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям ритма сердца иногда с летальным исходом. Рекомендуется избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При необходимости одновременного применения каптоприла и перечисленных выше калийсодержащих или повышающих содержание калия в плазме крови лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
При применении ингибиторов АПФ одновременно с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии. Поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мониторинг содержания калия в крови во время терапии.
Двойная блокадаренин-ангиотензин-алъдостероновой системы (РААС)
Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств различных групп воздействующих на РААС (двойная блокада РААС) поскольку она ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов таких как артериальная гипотензия гиперкалиемия снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Одновременное применение ингибиторов АПФ с лекарственными средствами содержащими алискирен противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
В случаях когда одновременное назначение двух лекарственных средств воздействующих на РААС является необходимым их применение должно проводиться под контролем врача с особой осторожностью и с регулярным контролем функции почек показателей АД и содержания электролитов в плазме крови.
Не рекомендуется одновременное применение каптоприла и лекарственных средств содержащих литий в связи с риском потенцирования токсичности последних.
Ингибиторы АПФ менее эффективны у представителей негроидной чем у пациентов европеоидной расы что может быть связано с большей распространенностью низкой активности ренина у представителей негроидной расы.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительный результат анализа мочи на ацетон.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как возможно головокружение особенно после приема начальной дозы.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 0025 г.
Упаковка:
Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не применять после окончания срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64а, Республика Беларусь